4-pyrrolidin-1-yl-quinoline | 46384-61-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-pyrrolidin-1-yl-quinoline
• 英文别名: 4-pyrrolidino-quinoline；4-Pyrrolidino-chinolin；4-Pyrrolidin-1-ylquinoline
• CAS: 46384-61-6
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂
• 分子量: 198.268
• InChiKey: KMHBJKGSMYLCDP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.4±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.157±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯胺 在 4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶 、 氧气 、 copper diacetate 、 palladium diacetate 、 三甲基乙酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 4-pyrrolidin-1-yl-quinoline
  参考文献：
  名称：

  Pd/Cu协同催化有氧脱氢芳构化制备4-氨基喹啉衍生物

  摘要：

  4-氨基喹啉部分广泛存在于各种生物活性化合物和市售药物中，而该目标结构的制备很大程度上依赖于4-氯喹啉的胺化。在此，基于有氧脱氢芳构化策略开发了原子和步骤经济程序。与众所周知的钯催化环己酮与胺的脱氢芳构化不同，协同 Pd/Cu 催化对于 2,3-二氢喹啉-4(1 H )-one 类型的底物至关重要。在优化条件下，一系列芳香族/脂肪族胺和2,3-二氢喹啉-4(1H ) -酮偶联，以中等到高收率得到相应的4-氨基喹啉产物，并应用当前的方法还展示了上市药物的制备和后期多样化。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c01400

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE CCR5 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR CCR5 A BASE DE QUINOLEINE SUBSTITUES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2004002960A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present invention relates to CCR5 receptor antagonists of formulae (1a) or (1b), enantiomers, diastereomers, salts and solvates thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R7 are as defined herein. The invention further includes a method of CCR5-mediated disorders employing such compounds.

  本发明涉及式（1a）或（1b）的CCR5受体拮抗剂，其对映体、二对映体、盐和溶剂合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R7如本文所定义。该发明还包括一种利用这些化合物治疗CCR5介导的疾病的方法。
• Substituted quinoline CCR5 receptor antagonists
  申请人：Schering Aktiengesellschaft

  公开号：US20040072818A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention relates to CCR5 receptor antagonists of formulae (1a) or (1b): 1 enantiomers, diastereomers, salts and solvates thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 7 are as defined herein. The invention further includes a method of CCR5-mediated disorders employing such compounds.

  本发明涉及公式（1a）或（1b）的CCR5受体拮抗剂：1对映体，对异构体，其盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R7如本文所定义。本发明还包括一种利用这些化合物治疗CCR5介导的疾病的方法。
• USE OF 4-(PYRROLIDIN-1-YL)QUINOLINE COMPOUNDS TO KILL CLINICALLY LATENT MICROORGANISMS
  申请人：Beswick Mandy Christine

  公开号：US20100305065A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  There is provided the use of compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 and E have meanings given in the description, for the preparation of a medicament for killing clinically latent microorganisms. There is also provided the use of compounds of formula I for treating microbial infections, as well as certain compounds of formula (I) per se.

  提供了使用公式中R1，R2，R3和E具有描述中给定的含义的化合物，用于制备用于杀死临床潜伏微生物的药物。还提供了使用公式I的化合物用于治疗微生物感染，以及某些公式（I）的化合物本身。
• Bridge Heteroarylation of Bicyclo[1.1.1]pentane Derivatives
  作者：Joseph M. Anderson、Nicholas D. Measom、John A. Murphy、Darren L. Poole

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c00412

  日期：2023.3.31

  Herein, we report the decarboxylative Minisci heteroarylation of bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) and 2-oxabicyclo[2.1.1]hexane (oBCH) derivatives at the bridge positions. In an operationally simple, photocatalyst-free process, free bridge carboxylic acids are directly coupled with nonprefunctionalized heteroarenes to provide rare examples of polysubstituted BCP and oBCH derivatives in synthetically useful

  在此，我们报告了双环 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 和 2-氧杂双环 [2.1.1] 己烷 (oBCH) 衍生物在桥位的脱羧 Minisci 杂芳基化。在操作简单、无光催化剂的过程中，游离桥羧酸与非预官能化杂芳烃直接偶联，以合成有用的收率提供罕见的多取代 BCP 和 oBCH 衍生物实例。此外，还评估了BCP 核心对代表性实例的物理化学性质的影响，与其全芳族邻位和间位取代类似物相比。
• Reppe et al., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1955, vol. 596, p. 1,80, 147
  作者：Reppe et al.

  DOI：——

  日期：——