2-溴-5-环丁氧基吡啶 | 1177269-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-溴-5-环丁氧基吡啶
• 英文名称: 2-bromo-5-cyclobutoxypyridine
• 英文别名: 2-bromo-5-cyclobutyloxypyridine
• CAS: 1177269-07-6
• 化学式: C₉H₁₀BrNO
• 分子量: 228.088
• InChiKey: HMBZGGINIPDMQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-环丁氧基吡啶 生成 (4S,6S)-4-(5-((5-cyclobutoxypyridin-2-yl)ethynyl)-2-fluorophenyl)-4-(fluoromethyl)-6-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  PERFLUORINATED 5,6-DIHYDRO-4H-1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物的通用公式为I： 其中变量A4，A5，A6，A8，公式I中的R1和R2，R3和R7各自独立定义如下。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗与A-β斑块形成和沉积相关的疾病和/或状况，这些疾病和/或状况是由BACE的生物活性引起的。这样的BACE介导的疾病包括，例如，阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。本发明进一步提供了公式II和III的化合物，以及其子公式的实施例，中间体和用于制备公式I-III化合物的过程和方法。

  公开号：

  US20140249104A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-羟基吡啶 、 环丁基溴 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 以70%的产率得到2-溴-5-环丁氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  HETEROBICYCLIC COMPOUNDS

  摘要：

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。

  公开号：

  US20130225552A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014114578A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula (I), to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。
• Spiro Compounds As NPY Y5 Receptor Antagonists
  申请人：Biagetti Matteo

  公开号：US20090203705A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; Z 1 is H, C 1 -C 4 alkyl or F; Z is CH 2 , CH(C 1 -C 4 alkyl), C(C 1 -C 4 alkyl) 2 or a bond; A is a 6-10 membered aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; or —C(═O)—X; or —O(CH 2 ) 0-1 R 1 ; B is hydrogen or is a 5-6 membered heteroaryl, or a 4-6 membered heterocycle, or phenyl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, hydroxyl, cyano; A and B being linked via any atom; R 1 is —(C 1 -C 4 )alkyl(C 1 -C 4 )alkoxy; or C 3 -C 8 cycloalkyl; or R 1 is an aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; or R 1 is a 4-6 membered heterocycle, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; X is OR 2 or NR 3 R 4 ; R 2 is C 1 -C 4 alkyl; R 3 is hydrogen or together with R 4 and the nitrogen form a 5-6 saturated membered ring; R 4 is C 3 -C 8 cycloalkyl; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

  本发明涉及式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R是芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；Z1是H、C1-C4烷基或F；Z是CH2、CH(C1-C4烷基)、C(C1-C4烷基)2或键；A是一个6-10成员芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基或—C(═O)—X取代；或—O(CH2)0-1R1；B是氢或是一个5-6成员杂芳基、或一个4-6成员杂环、或苯基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、羟基、氰基取代；A和B通过任何原子连接；R1是—(C1-C4)烷基(C1-C4)氧基；或C3-C8环烷基；或R1是一个芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；或R1是一个4-6成员杂环，可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基、C1-C4氧烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代氧烷基、氰基取代；X是OR2或NR3R4；R2是C1-C4烷基；R3是氢或与R4和氮一起形成一个5-6饱和成员环；R4是C3-C8环烷基；它们的制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们作为NPY Y5受体拮抗剂和用于治疗和/或预防暴饮暴食等进食障碍的药物的用途。
• Heterobicyclic compounds
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US09174992B2

  公开（公告）日：2015-11-03

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  公式（I）所示的杂环双环化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义的，以及含有它们的组合物和制备这种化合物的方法。本文还提供了治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• Perfluorinated 5,6-dihydro-4H-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US09296734B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, each of R1 and R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-III.

  本发明提供了一种新的化合物类别，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。该化合物具有通式I：其中，变量A4、A5、A6、A8，每个R1和R2，R3和R7独立地在本文中定义。本发明还提供了含有该化合物的制药组合物，并提供了用于治疗与A-beta斑块形成和沉积相关的疾病和/或病况的该化合物和组合物的相应用途，这些疾病和病况是由BACE的生物活性引起的。这种BACE介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。本发明还提供了通式II和III的化合物，以及其亚式化合物、中间体、制备通式I-III化合物的过程和方法。
• [EN] PHENYLPYRROLIDINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ PHÉNYLPYRROLIDINE<br/>[ZH] 苯基吡咯烷类化合物
  申请人：HUBEI BIO PHARMACEUTICAL INDUSTRIAL TECH INSTITUTE INC

  公开号：WO2021036953A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  本发明提供了苯基吡咯烷类化合物，即通式(A-1)或(A)所示化合物，以提供结构新颖、药效优良、生物利用度高、成药性好的PDE4抑制剂，用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症，包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。 (A-1) (A)