5-bromo-6-phenoxypyridin-2-amine | 1622243-09-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-bromo-6-phenoxypyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-6-phenoxypyridin-2-amine
• CAS: 1622243-09-7
• 化学式: C₁₁H₉BrN₂O
• 分子量: 265.109
• InChiKey: JQLDOGSHQICQHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-6-phenoxypyridin-2-amine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 tert-butyl (6-benzoyl-5-(4-chlorophenyl)pyridin-2-yl)(methyl)carbamate 、 potassium carbonate 、 1-丙基磷酸酐 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-(5-(4-chlorophenyl)-6-phenoxypyridin-2-yl)-2-(4-(ethylsulfonyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRISUBSTITUTED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS ROR GAMMA MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRISUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE ROR GAMMA

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的三取代杂环衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为RORγ调节剂；其中R1、R2、R3、Ra、X、L、m和环A在规范中给出的含义，以及它们的药学上可接受的盐，在治疗和预防疾病或紊乱方面有用，特别是它们在调节RORγ受体方面具有优势的疾病或紊乱的使用。本发明还提供了化合物的制备以及包括至少一种公式（I）的三取代杂环衍生物与药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的药物配方。

  公开号：

  WO2014125426A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-溴吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 copper(l) iodide 、 四甲基乙二胺 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-bromo-6-phenoxypyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 5,6-Bis(4-methoxy-3-methylphenyl)pyridin-2-amine as a WSB1 Degrader to Inhibit Cancer Cell Metastasis

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c00586

文献信息

• [EN] PYRIDONE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDONE<br/>[JA] ピリドン誘導体
  申请人：MARUHO KK

  公开号：WO2020162471A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  ＢＥＴタンパク質とアセチル化リジンとの結合を阻害することができる新規な化合物を提供すること。　本発明として、例えば、次の一般式（１）で表される化合物、又はその塩、及びかかる化合物を有効成分として含有する医薬組成物。（式中、Ｒ１は、Ｈ、低級アルキルなど。Ｒ２は、Ｈ、又は低級アルキル。Ｒ３は、置換されていてもよいアリールなど。Ｒ４は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい複素環基など。Ｘ１、Ｘ２及びＸ３はＣ又はＮ。実線と点線との２本線は、単結合又は二重結合。）　本発明化合物は、癌、非癌性増殖性疾患などの治療に有効。
• [EN] TRISUBSTITUTED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS ROR GAMMA MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRISUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE ROR GAMMA
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2014125426A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention provides trisubstituted heterocyclic derivatives of formula (I), which may be therapeutically useful, more particularly as RORγ modulators; (I) in which R1, R2, R3, Ra, X, L, m and ring A have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and prevention of diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder where there is an advantage in modulating RORγ receptor. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical formulations comprising at least one of the trisubstituted heterocyclic derivatives of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient therefor.

  本发明提供了公式（I）的三取代杂环衍生物，可能在治疗上有用，更具体地作为RORγ调节剂；其中R1、R2、R3、Ra、X、L、m和环A在规范中给出的含义，以及它们的药学上可接受的盐，在治疗和预防疾病或紊乱方面有用，特别是它们在调节RORγ受体方面具有优势的疾病或紊乱的使用。本发明还提供了化合物的制备以及包括至少一种公式（I）的三取代杂环衍生物与药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的药物配方。
• Discovery of 5,6-Bis(4-methoxy-3-methylphenyl)pyridin-2-amine as a WSB1 Degrader to Inhibit Cancer Cell Metastasis
  作者：Jinxin Che、Zegao Jin、Fangjie Yan、Jieqiong You、Jiangfeng Xie、Binhui Chen、Gang Cheng、Hong Zhu、Qiaojun He、Yongzhou Hu、Bo Yang、Ji Cao、Xiaowu Dong

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c00586

  日期：2021.6.24