甲吡唑头孢菌素钠 | 74849-93-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 甲吡唑头孢菌素钠
• 中文别名: (6R,7R)-7-[[(2R)-2-(4-羟基苯基)-2-[(6-甲基-4-氧代-1H-吡啶-3-甲酰)氨基]乙酰]氨基]-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠；头孢匹胺钠
• CAS: 74849-93-7
• 化学式: C25H24N8NaO7S2
• 分子量: 635.6
• InChiKey: QJEAXQCIQHYEIT-ALLHVENQSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥39mg/mL（61.36mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.47
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  259
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  13

制备方法与用途

用法用量

静注：成人一日1000～2000毫克，分2次给予；在严重感染情况下可增至一日4000毫克，分2～3次给予。儿童剂量为每千克体重30～80毫克/天，分2次给予；对于严重或难治性感染，可增加至150毫克/(千克·天)，分2～3次给予。

不良反应

常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、软便、食欲减退、腹痛、口腔炎、头痛、发热、眩晕、皮疹、瘙痒及全身疲倦等。

药物相互作用

该药物可影响乙醇的代谢，导致体内乙醛浓度升高。因此不宜与乙醇同时应用。此外，与呋塞米联合使用可能会加重患者的肾功能障碍。

注意事项

在注射前需进行皮肤敏感试验。用药1周内应避免饮酒。大剂量给药或漏液可能导致静脉刺激、血管疼痛甚至血栓性静脉炎。注意控制注射速度并选择合适的给药部位。本品可能干扰尿糖监测结果或直接血清抗球蛋白检验。

制剂规格与pH值

注射剂（粉针）：每支含1克有效成分，同时含有苯甲酸钠75毫克。pH值（以每毫升100毫克计算）为6.0～8.0。

药理作用及应用

头孢匹胺钠是一种第三代头孢菌素类药物，其抗菌活性与头孢哌酮相似。该药对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌效果，并且适用于敏感的肠杆菌科细菌及其他革兰阴性杆菌所致严重感染。

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。