(R)-benzyl 3,8,8,9,9-pentamethyl-4-oxo-2,7-dioxa-3-aza-8-siladecane-5-ylcarbamate | 160349-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-benzyl 3,8,8,9,9-pentamethyl-4-oxo-2,7-dioxa-3-aza-8-siladecane-5-ylcarbamate
• 英文别名: (R)-benzyl 3,8,8,9,9-pentamethyl-4-oxo-2,7-dioxa-3-aza-8-siladecan-5-ylcarbamate；(R)-2-(Cbz-amino)-3-(tert-butyl-dimethylsilyloxy)-N-methoxy-N-methylpropanamide；benzyl N-[(2R)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 160349-51-9
• 化学式: C₁₉H₃₂N₂O₅Si
• 分子量: 396.559
• InChiKey: UIBCWRVAGDWOGG-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.32
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-benzyl 3,8,8,9,9-pentamethyl-4-oxo-2,7-dioxa-3-aza-8-siladecane-5-ylcarbamate 在 正丁基锂 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 benzyl N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS N-(1-HYDROXY-3-(PYRROLIDINYL)PROPAN-2-YL)PYRROLIDINE-3-CARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE

  摘要：

  本处描述的是公式I的化合物，制造此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药品，以及用于治疗或预防与葡萄糖苷鞘氨醇合酶（GCS）相关疾病的I化合物。

  公开号：

  WO2015065937A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-D-丝氨酸 在 咪唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (R)-benzyl 3,8,8,9,9-pentamethyl-4-oxo-2,7-dioxa-3-aza-8-siladecane-5-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  セラミド誘導体を用いる多発性嚢胞腎疾患の治療方法

  摘要：

  解决的问题：提供一种利用鞘氨醇衍生物治疗多囊肾病的方法。解决方案：用于治疗受试者的多囊肾病的药物组合物包括一种预定化合物或其药用可接受的盐的有效量。所选图纸：无

  公开号：

  JP2016041761A

文献信息

• [EN] GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2015042397A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Described herein are compounds of Formula I, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or conditions associated with the enzyme glucosylceramide synthase (GCS).

  本文描述了一种I式化合物，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗或预防与葡萄糖酰胺合成酶（GCS）相关的疾病或症状的方法。
• [EN] 2-ACYLAMINOPROPOANOL-TYPE GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE DE TYPE 2-ACYLAMINOPROPOANOL
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2010039256A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  A compound for use in treating polycystic kidney disease is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating polycystic kidney disease in a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating in polycystic kidney disease in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  用于治疗多囊肾病的化合物由结构式（I）表示：或其药学上可接受的盐。一种药物组合物包括由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。治疗需要的受试者多囊肾病的方法包括向受试者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。治疗需要的受试者多囊肾病的方法分别包括向受试者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• Glucosylceramide synthase inhibition for the treatment of collapsing glomerulopathy and other glomerular disease
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US09481671B2

  公开（公告）日：2016-11-01

  A method of treating a glomerular disease selected from the group consisting of mesangial proliferative glomerulonephritis, collapsing glomerulopathy, proliferative lupus nephritis, crescentic glomerulonephritis and membranous nephropathy in a subject comprises administering to the subject an effective amount of a glucosylceramide synthase inhibitor.

  在一个受试者中治疗从系列中选择的肾小球疾病的方法包括向受试者施用有效量的葡糖鞘氨醇合成酶抑制剂。
• 2-Acylaminopropoanol-Type Glucosylceramide Synthase Inhibitors
  申请人：Siegel Craig

  公开号：US20110184021A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  A compound for use in treating polycystic kidney disease is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating polycystic kidney disease in a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating in polycystic kidney disease in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  用于治疗多囊肾病的化合物由结构式（I）表示，或其药学上可接受的盐。一种制药组合物包括由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。一种治疗需要的多囊肾病的方法包括向患者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。分别治疗需要的多囊肾病的方法包括向患者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• 2-acylaminopropoanol-type glucosylceramide synthase inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US08304447B2

  公开（公告）日：2012-11-06

  A compound is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The subject has type 2 diabetes; renal hypertrophy or hyperplasia associated with diabetic nephropathy; Tay-Sachs; Gaucher's; or Fabry's disease. Methods of decreasing plasma TNF-α, lowering blood glucose levels, decreasing glycated hemoglobin levels, inhibiting glucosylceramide synthase, and lowering glycosphingolipid concentrations in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种化合物由结构式（I）表示，或其药学上可接受的盐。一种药物组合物包括由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。一种治疗需要的主题的方法包括向主题施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。该主题患有2型糖尿病；与糖尿病性肾病相关的肾肥大或增生；Tay-Sachs；Gaucher's；或Fabry's病。分别降低需要的主题的血浆TNF-α，降低血糖水平，降低糖化血红蛋白水平，抑制葡糖鞘氨醇合成酶，以及降低需要的主题的糖脂浓度的方法，包括向主题施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。