tert-butyl {1-methyl-1-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}carbamate | 880166-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert-butyl {1-methyl-1-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}carbamate
• 英文别名: tert-Butyl {1-methyl-1-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}carbamate；tert-butyl N-[2-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]propan-2-yl]carbamate
• CAS: 880166-85-8
• 化学式: C₁₈H₂₆N₄O₂
• 分子量: 330.43
• InChiKey: PXPSWTCFYDSADL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl {1-methyl-1-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}carbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]propan-2-amine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EP1790641

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基邻甲苯酰胺 、 (1-肼基-2-甲基-1-氧代-2-丙基)氨基甲酸叔丁酯 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 tert-butyl {1-methyl-1-[4-methyl-5-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]ethyl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  EP1790641

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Triazole Derivative or Salt Thereof
  申请人：Murakami Takeshi

  公开号：US20070259854A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [Problem] There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. [Means for Solution] It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

  [问题] 提供了一种化合物，可用于治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）参与的疾病，特别是糖尿病，胰岛素抵抗。[解决方案的手段] 发现一种三唑衍生物，其中三唑环在2位被三取代甲基基团取代，或其药学上可接受的盐具有强大的11β-HSD1抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物表现出优异的降低血糖水平的作用，因此可用于治疗糖尿病，胰岛素抵抗。
• Triazole derivative or salt thereof
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07776897B2

  公开（公告）日：2010-08-17

  There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

  提供了一种化合物，可用于治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）参与的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抵抗。发现一种三唑衍生物，在三唑环的2位被三取代甲基基团取代或其药学上可接受的盐具有强烈的11β-HSD1抑制活性。此外，本发明的三唑衍生物表现出优异的降低血糖水平的作用，因此可用于治疗糖尿病、胰岛素抵抗。