9-(4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)acridine | 908562-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-(4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)acridine
• 英文别名: 9-[4-(4-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]acridine
• CAS: 908562-93-6
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O
• 分子量: 369.466
• InChiKey: RJBWTHZMQJBGGS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  607.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  28.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-甲氧基苯基)哌嗪 、 吖啶酮 在 吡啶 、 三光气 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以38%的产率得到9-(4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)acridine
  参考文献：
  名称：

  衍生自吩恶嗪和吩噻嗪的N-杂环（4-苯基哌嗪-1-基）亚甲基酮作为微管蛋白聚合的高效抑制剂

  摘要：

  我们在这里报告了一系列从三环杂环衍生的27 10-（4-苯基哌嗪-1-基）甲亚胺，这些环经筛选对肿瘤细胞生长，微管蛋白聚合抑制和诱导细胞周期停滞的影响。几种类似物，其中包括10-（4-（3-甲氧基苯基）哌嗪-1-羰基）-10 H-吩恶嗪-3-腈（16o），显示出优异的抗增殖性能，低纳摩尔GI 50值（16o，平均胃肠道50（3.3 nM）对抗大量（93）癌细胞系。十五种化合物有效抑制微管蛋白聚合。通过流式细胞仪分析细胞周期发现，抑制肿瘤细胞生长与诱导G2 / M期细胞周期阻滞有关。蛋白质印迹和分子对接研究表明，这些化合物在秋水仙碱结合位点与β-微管蛋白有效结合。我们的研究证明了吩恶嗪和吩噻嗪核心以及苯基哌嗪部分对于开发新型有效的微管蛋白聚合抑制剂的适用性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b01591

文献信息

• Acridine and Quinoline Derivatives as Sirtuin Modulators
  申请人：Milburn Michael

  公开号：US20090069301A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, chemotherapeutic induced neuropathy, neuropathy associated with an ischemic event, polyglutamine diseases, ocular diseases and/or disorders, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新颖的sirtuin调节化合物及其使用方法。这些sirtuin调节化合物可用于增加细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括与衰老或压力有关的疾病或疾病，糖尿病，肥胖症，神经退行性疾病，化疗引起的神经病理性疼痛，缺血事件相关的神经病理性疼痛，多谷氨酸疾病，眼部疾病和/或疾病，心血管疾病，血栓形成障碍，炎症，癌症和/或潮红。还提供了包含sirtuin调节化合物与另一种治疗剂组合的组合物。
• WO2006/94237
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• FLUORESCENCE POLARIZATION ASSAYS FOR ACETYLTRANSFERASE/DEACETYLASE ACTIVITY
  申请人：Sirtris Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1853920B1

  公开（公告）日：2012-02-01
• Fluorescence Polarization Assays for Acetyltransferase/Deacetylase Activity
  申请人：Milne Jill

  公开号：US20080293081A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Provided are methods for determining the activity of proteins that modulate the acetylation state of a protein substrate. The methods may be used for determining both acetyltransferase activity and deacetylase activity. The methods involve fluorescence polarization measurements for determining the acetylation state of a substrate peptide. The methods may also be used to identify compounds that modulate the activity of a protein having acetyltransferase or deacetylase activity. Also provided are substrates for acetyltransferase or deacetylase enzymes for use in association with a fluorescence polarization assay.
• Therapeutic compounds and related methods of use
  申请人：Huber L. Julie

  公开号：US20100168084A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Methods of using compounds that are HAT inhibitors are described herein.