tryptophal | 28066-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tryptophal
• 英文别名: Tryptophan-Aldehydreaktion；(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanal
• CAS: 28066-15-1
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O
• 分子量: 188.229
• InChiKey: SOPHXQXKBAXPAL-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 沸点：
  366.9±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.233±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tryptophal 在 air 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以32 mg的产率得到2,5-bis((1H-indol-3-yl)methyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  吡嗪类生物碱通过氨基酸衍生的α-氨基醛的二聚作用：仿生合成2,5-二异丙基吡嗪，2,5-双（3-吲哚甲基）吡嗪和肌动多聚体C.

  摘要：

  氨基酸衍生的α-氨基醛的二聚化提供了几种2，5-二取代的吡嗪天然产物的短时仿生合成。α-氨基醛中间体是通过对其Cbz衍生物进行氢解而原位生成的。已经发现，明智地选择反应溶剂可以在一锅操作中促进氢解，二聚和氧化为天然产物。该方法论证明了自然界中最近提出的替代性生物合成路线对2,5-二取代吡嗪的可行性。此外，这项工作描述了一种新颖，简洁的方法，该方法可从易得的廉价氨基酸衍生而来的α-氨基醛制取吡嗪。

  DOI：

  10.1039/c2ob06935k
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-L-色氨酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 20% palladium hydroxide on charcoal 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tryptophal
  参考文献：
  名称：

  吡嗪类生物碱通过氨基酸衍生的α-氨基醛的二聚作用：仿生合成2,5-二异丙基吡嗪，2,5-双（3-吲哚甲基）吡嗪和肌动多聚体C.

  摘要：

  氨基酸衍生的α-氨基醛的二聚化提供了几种2，5-二取代的吡嗪天然产物的短时仿生合成。α-氨基醛中间体是通过对其Cbz衍生物进行氢解而原位生成的。已经发现，明智地选择反应溶剂可以在一锅操作中促进氢解，二聚和氧化为天然产物。该方法论证明了自然界中最近提出的替代性生物合成路线对2,5-二取代吡嗪的可行性。此外，这项工作描述了一种新颖，简洁的方法，该方法可从易得的廉价氨基酸衍生而来的α-氨基醛制取吡嗪。

  DOI：

  10.1039/c2ob06935k

文献信息

• [EN] CCK2R-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-CCK2R
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2017030859A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The disclosure provided herein pertains to CCK2R-drug conjugates. In particular, the disclosure pertains to CCK2R-drug conjugates that target the delivery of drugs to a mammalian recipient. Also described are methods of making and using CCK2R-drug conjugates.

  本公开涉及CCK2R-药物共轭物。具体而言，本公开涉及用于将药物传递至哺乳动物受体的CCK2R-药物共轭物。还描述了制备和使用CCK2R-药物共轭物的方法。
• Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20070232529A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性物质输送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性物质共价连接的组合物以及用于给予共轭活性物质组合物的方法。
• Stapled Peptides and Method of Synthesis
  申请人：Lin Qing

  公开号：US20100093086A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A method for preparing stapled peptides. The stapled peptides, including helical stapled peptides, are prepared according to a photochemically-based method, a [3+2] cycloaddition reaction. The helical stapled peptides exhibit increased helicity, thermal stability and cell permeability.

  一种制备钉住的多肽的方法。包括螺旋钉住的多肽，根据基于光化学的方法，进行[3+2]环加成反应制备。螺旋钉住的多肽表现出增加的螺旋性、热稳定性和细胞渗透性。
• HISTONE H2AX (HH2AX) BIOMARKER FOR FTI SENSITIVITY
  申请人：Basso-Porcaro Andrea Dawn

  公开号：US20110009387A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates e.g., to methods for predicting cellular sensitivity to farnesyl protein transferase inhibitors, such as lonafarnib; manumycin A; FTI-276; L-744832; BMS-214662; tipifarnib; BMS-316810K. The methods involve determining if malignant cells exhibit increased expression. of phosphorylated histone H2Ax following contact of one or more of said cells with said inhibitor.

  本发明涉及例如，用于预测细胞对法尼酰蛋白转移酶抑制剂（如洛纳法尼布、马努霉素A、FTI-276、L-744832、BMS-214662、替匹法尼布、BMS-316810K）的敏感性的方法。该方法涉及确定恶性细胞是否在与该抑制剂中的一个或多个细胞接触后表现出磷酸化组蛋白H2Ax的表达增加。
• NOVEL CROSS-LINKED PEPTIDES CONTAINING NON-PEPTIDE CROSS-LINKED STRUCTURE, METHOD FOR SYNTHESIZING CROSS-LINKED PEPTIDES, AND NOVEL ORGANIC COMPOUND USED IN METHOD
  申请人：Jitsubo Co., Ltd.

  公开号：EP2684888A1

  公开（公告）日：2014-01-15

  The purpose of the present invention is to provide a cross-linked peptide containing a novel non-peptide cross-linked structure, and a method for synthesizing the same. A cross-linked peptide having a novel non-peptide cross-linked structure, a useful intermediate for synthesizing the cross-linked peptide, and a method for synthesizing the novel cross-linked peptide and the intermediate are provided. The cross-linked peptide is characterized by having an -NR- bond in the cross-linked structure. By using the method for synthesizing the cross-linked peptide, a cross-link can be freely designed and an change can be freely made to a cross-link.

  本发明的目的是提供一种含有新型非肽交联结构的交联肽及其合成方法。本发明提供了一种具有新型非肽交联结构的交联肽、一种用于合成该交联肽的有用中间体，以及一种合成该新型交联肽和该中间体的方法。交联肽的特点是在交联结构中具有-NR-键。通过使用合成交联肽的方法，可以自由设计交联，自由改变交联。