2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖 | 70763-62-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖
• 中文别名: 3-羰基丁酸2-乙酰氧基-2-甲基丙基酯
• 英文名称: 2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose
• 英文别名: (2S,3R,4R,5S)-2-fluoro-3,4,5-trihydroxyhexanal
• CAS: 70763-62-1
• 化学式: C₆H₁₁FO₄
• 分子量: 166.15
• InChiKey: SQTFKIKSQNCWGJ-KCDKBNATSA-N

物化性质

• 沸点：
  386.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：20mg/mL； DMSO：30mg/mL；乙醇：0.25mg/mL； PBS（pH 7.2）：10 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] CONJUGATES OF A GLYCOPROTEIN OR A GLYCAN WITH A TOXIC PAYLOAD<br/>[FR] CONJUGUÉS D'UNE GLYCOPROTÉINE OU D'UN GLYCANE AVEC UNE CHARGE TOXIQUE
  申请人：GLYKOS FINLAND OY

  公开号：WO2014177771A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  The invention relates to a glycoprotein-toxic pay- load molecule conjugate, a toxic payload molecule- glycan conjugate, and a pharmaceutical composi- tion.The invention further relates to a method for preparing the glycoprotein-toxic payload mole- cule conjugate, the method for modulating growth of a cell population and a method of treating tu- mour cells.

  这项发明涉及一种糖蛋白-毒性载荷分子结合物、一种毒性载荷分子-糖基结合物和一种药物组合物。该发明还涉及一种制备糖蛋白-毒性载荷分子结合物的方法，一种调节细胞群体生长的方法以及一种治疗肿瘤细胞的方法。
• [EN] USE OF FUCOSYLATION INHIBITOR FOR PRODUCING AFUCOSYLATED ANTIBODY<br/>[FR] UTILISATION D'UN INHIBITEUR DE FUCOSYLATION POUR PRODUIRE UN ANTICORPS AFUCOSYLÉ
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2021127414A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention provides inhibitors of fucosylation during protein expression from mammalian cells. The inhibitors are derived from rhamnose and act by inhibition of GDP-mannose 4,6-dehydratase (GMD). The invention further provides methods of making proteins with reduced level of fucosylation, such as antibodies and antibodies made by the methods of the present invention. Such hypofucosylated or nonfucosylated antibodies may find use, for example, in treatment of human disease in which is it therapeutically beneficial to direct antibody dependent cellular cytotoxicity (ADCC) mediated killing of cells expressing the antibody target on their surface, for example in depletion of Tregs in cancer patients using a hypofucosylated or nonfucosylated anti-CTLA-4 antibody.

  本发明提供了在哺乳动物细胞中蛋白质表达过程中抑制富糖基化的抑制剂。这些抑制剂源自鼠李糖，并通过抑制 GDP-甘露糖4,6-脱水酶（GMD）来发挥作用。该发明还提供了制备具有降低富糖基化水平的蛋白质的方法，例如通过本发明的方法制备的抗体和抗体。这种低富糖化或无富糖化的抗体可以在治疗人类疾病中发挥作用，例如在治疗中对表达抗体靶点的细胞进行抗体依赖性细胞毒作用（ADCC）介导的杀伤，例如在癌症患者中使用低富糖化或无富糖化的抗CTLA-4抗体去除Treg细胞。
• CONJUGATES OF A GLYCOPROTEIN OR A GLYCAN WITH A TOXIC PAYLOAD
  申请人：GLYKOS FINLAND OY

  公开号：US20160106860A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to a glycoprotein-toxic payload molecule conjugate, a toxic payload molecule-glycan conjugate, and a pharmaceutical composition. The invention further relates to a method for preparing the glycoprotein-toxic payload molecule conjugate, the method for modulating growth of a cell population and a method of treating tumour cells.

  本发明涉及一种糖蛋白-毒素荷载分子结合物、毒素荷载分子-糖基结合物和制药组合物。本发明还涉及一种制备糖蛋白-毒素荷载分子结合物的方法，一种调节细胞种群生长的方法和一种治疗肿瘤细胞的方法。
• MODIFIED ANTI-TNF ANTIBODY AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF IBD
  申请人：Academisch Medisch Centrum

  公开号：EP3257866A1

  公开（公告）日：2017-12-20

  The invention relates to modified anti-TNF antibody having an affinity for the 158V polymorfism of FcγRIIIa of more than 7.7 * 106 KA (M-1) as determined using biosensor analysis.

  本发明涉及经修饰的抗肿瘤坏死因子抗体，经生物传感器分析测定，该抗体对 FcγRIIIa 的 158V 多聚酶的亲和力超过 7.7 * 106 KA (M-1)。
• GLYCOPROTEIN-TOXIC PAYLOAD CONJUGATES
  申请人：Glykos Finland Oy

  公开号：EP3613468A1

  公开（公告）日：2020-02-26

  The invention relates to a glycoprotein-toxic payload molecule conjugate, a toxic payload molecule-glycan conjugate, and a pharmaceutical composition. The invention further relates to a method for preparing the glycoprotein-toxic payload molecule conjugate, the method for modulating growth of a cell population and a method of treating tumour cells.

  本发明涉及一种糖蛋白-毒性载荷分子共轭物、一种毒性载荷分子-聚糖共轭物和一种药物组合物。本发明还涉及制备糖蛋白-毒性有效载荷分子共轭物的方法、调节细胞群生长的方法和治疗肿瘤细胞的方法。