7-chloro-4-hydroxy-8-methylquinoline | 448916-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-4-hydroxy-8-methylquinoline
• 英文别名: 7-chloro-8-methyl-quinolin-4-ol；7-Chlor-8-methyl-chinolin-4-ol；7-Chloro-8-methylquinolin-4-ol；7-chloro-8-methyl-1H-quinolin-4-one
• CAS: 448916-84-5
• 化学式: C₁₀H₈ClNO
• 分子量: 193.633
• InChiKey: SFEXKUDRCXAASW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-4-hydroxy-8-methylquinoline 在 三氯氧磷 、 苯酚 作用下， 生成 (1-ethyl-[4]piperidyl)-(7-chloro-8-methyl-[4]quinolyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 7-Chloro-4-hydroxyquinoline Derivatives Employing Oxalacetic Ester¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01216a081
• 作为产物：
  描述：

  7-chloro-4-hydroxy-8-methyl-quinoline-2-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 二苯醚 、 联苯 作用下， 生成 7-chloro-4-hydroxy-8-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 7-Chloro-4-hydroxyquinoline Derivatives Employing Oxalacetic Ester¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01216a081

文献信息

• Nopol-Based Quinoline Derivatives as Antiplasmodial Agents
  作者：Rogers J. Nyamwihura、Huaisheng Zhang、Jasmine T. Collins、Olamide Crown、Ifedayo Victor Ogungbe

  DOI：10.3390/molecules26041008

  日期：——

  the tropics. In this work, nopol-based quinoline derivatives were investigated for their inhibitory activity against Plasmodium falciparum, one of the parasites that cause malaria. The nopyl-quinolin-8-yl amides (2–4) were moderately active against the asexual blood stage of chloroquine-sensitive strain Pf3D7 but inactive against chloroquine-resistant strains PfK1 and PfNF54. The nopyl-quinolin-4-yl

  疟疾仍然是撒哈拉以南非洲和南亚地区发病和死亡的一个重要原因。虽然根据当地指南使用临床抗疟药是有效的，但对各类抗疟药的耐药性是一个持续存在的问题。人们不断需要新的抗疟疗法来补充寄生虫控制策略以对抗疟疾，特别是在热带地区。在这项工作中，研究了基于诺波尔的喹啉衍生物对恶性疟原虫（引起疟疾的寄生虫之一）的抑制活性。壬基喹啉-8-基酰胺 ( 2 – 4 ) 对氯喹敏感菌株Pf 3D7 的无性血液阶段具有中等活性，但对氯喹抗性菌株Pf K1 和Pf NF54 无活性。 Nopyl-quinolin-4-yl amides 和 nopyl-quinolin-4-yl-acetates 类似物对所有三种菌株的活性通常较低。有趣的是，酰胺8喹啉环 C7 处氯取代基的存在导致Pf K1 菌株中的 EC 50为亚微摩尔。然而， 8 的活性比Pf 3D7 和Pf NF54 低两个数量级以上。总体而言，壬基喹啉-8-基酰胺似乎与先前报道的
• [EN] TRICYCLIC PIPERIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PIPÉRIDINIQUES TRICYCLIQUES
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015075023A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R, R1a, R1b, R2, R3, and X are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), to methods for the preparation of such compounds of formula (I), and especially to their use as TPH modulators.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中R、R1a、R1b、R2、R3和X如描述中所述，以及它们的制备方法，其药用盐，以及它们作为药物的用途，包括含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，以及制备这种公式（I）化合物的方法，特别是它们作为TPH调节剂的用途。
• Synthesis of Fused Heterocycles via One-pot Oxidative O-Arylation, Pd-Catalyzed C(sp³)-H Arylation
  作者：Fenglin Hong、Nannan Lu、Beili Lu、Jiajia Cheng

  DOI：10.1002/adsc.201700761

  日期：2017.10.4

  An efficient and user‐friendly synthesis of 7H‐chromeno[3,2‐c]quinolines has been developed via a one‐pot oxidative O‐arylation, Pd‐catalyzed C(sp3)‐H arylation of readily available arylols and trivalent aryliodine reagents. A variety of valuable and complex fused heterocycles were quickly assembled in high isolated yields with broad substrate scopes.

  通过一锅氧化O-芳基化，Pd催化的芳烃和三价芳基碘的Pd催化C（sp 3）-H芳基化反应，开发了一种高效且用户友好的7H-chromeno [3,2-c]喹啉合成方法试剂。各种有价值的和复杂的稠合杂环以高分离产率快速组装，具有广泛的底物范围。
• TRICYCLIC PIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US20160272655A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , and X are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), to methods for the preparation of such compounds of formula (I), and especially to their use as TPH modulators.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R、R1a、R1b、R2、R3和X如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐以及它们作为药物的用途，含有一个或多个式（I）化合物的药物组合物，制备这种式（I）化合物的方法，特别是它们作为TPH调节剂的用途。
• US9765092B2
  申请人：——

  公开号：US9765092B2

  公开（公告）日：2017-09-19