2-(2-aminothiazol-5-yl)ethyl methanesulfonate | 477534-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-aminothiazol-5-yl)ethyl methanesulfonate
• 英文别名: 2-(2-Amino-1,3-thiazol-5-yl)ethyl methanesulfonate
• CAS: 477534-11-5
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₃S₂
• 分子量: 222.289
• InChiKey: BKSJXUHNXBMKOX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  473.8±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.470±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-aminothiazol-5-yl)ethyl methanesulfonate 、 Boc-L-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid)(7-OH)-OMe 在 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 methyl 7-(2-aminothiazol-5-yl)ethoxy-2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-(3S)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Insulin resistance curative and method of screening the same

  摘要：

  本发明提供了一种筛选方法，用于筛选具有高度安全性并对糖尿病具有预防或治疗效果的化合物，以及用于预防或治疗糖尿病的高度安全的药物组合物。具体地，提供了一种包含作为活性成分的具有PPARγ激活活性和PTP抑制活性的化合物的糖尿病预防或治疗药物，以及筛选该药物的方法。

  公开号：

  US20070059762A1

文献信息

• Novel heterocyclic compound and medicinal use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040220215A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The novel heterocyclic compound of the present invention is a novel heterocyclic compound having the formula (I) 1 Y: 2 wherein R 1 is H or C 1-6 alkyl, R 2 is H, —CO—C(R 4 )═C(R 4 )—R 5 wherein R 4 is H or C 1-4 alkyl, and R 5 is C 4-8 alkyl, C 2-8 alkenyl and the like, and the like, Y is the following group wherein X is O or S, R 7 is the same as R 4 , R 8 is R 10 —C(R 9 )═C(R 9 )— wherein R 9 is the same as R 4 , R 10 is C 3-6 alkyl and the like, and the like, R 14 is the same as R 4 , and R 15 is aryl and the like, Y—(CH 2 )n-O— is bonded to the 6- or 7-position of the tetrahydroisoquinoline skeleton, and n is an integer of 1 to 4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound (I) of the present invention is useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complications, a glucose tolerance improver, an anti-arteriosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated diseases or an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  本发明的新型杂环化合物是一种具有以下式子(I)1Y:2的新型杂环化合物，其中R1为H或C1-6烷基，R2为H，-CO-C(R4)═C(R4)-R5，其中R4为H或C1-4烷基，R5为C4-8烷基、C2-8烯基等，Y为以下基团，其中X为O或S，R7与R4相同，R8为R10-C(R9)═C(R9)-，其中R9与R4相同，R10为C3-6烷基等，R14与R4相同，R15为芳基等，Y-(CH2)n-O-与四氢异喹啉骨架的6-或7-位结合，n为1到4的整数，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物(I)可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐受改善剂、抗动脉硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、PPAR介导疾病的预防或治疗剂或综合征X的预防或治疗剂。
• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP1403253A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  The novel heterocyclic compound of the present invention is a novel heterocyclic compound having the formula (I)         R15―C(R14)=N-O― wherein R1 is H or C1-6 alkyl, R2 is H, -CO-C(R4)=C(R4)-R5 wherein R4 is H or C1-4 alkyl, and R5 is C4-8 alkyl, C2-8 alkenyl and the like, and the like, Y is the following group wherein X is O or S, R7 is the same as R4, R8 is R10-C(R9)=C(R9)- wherein R9 is the same as R4, R10 is C3-6 alkyl and the like, and the like, R14 is the same as R4, and R15 is aryl and the like, Y-(CH2)n-O- is bonded to the 6- or 7-position of the tetrahydroisoquinoline skeleton, and n is an integer of 1 to 4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound (I) of the present invention is useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complications, a glucose tolerance improver, an anti-arteriosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated diseases or an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  本发明的新型杂环化合物是一种具有式 (I) 的新型杂环化合物 r15-c(r14)=n-o- 其中 R1 是 H 或 C1-6 烷基，R2 是 H、-CO-C(R4)=C(R4)-R5 其中 R4 是 H 或 C1-4 烷基，R5 是 C4-8 烷基、C2-8 烯基及类似物及类似物，Y 是以下基团 其中 X 是 O 或 S，R7 与 R4 相同，R8 是 R10-C(R9)=C(R9)- 其中 R9 与 R4 相同、R10为C3-6烷基等，R14与R4相同，R15为芳基等，Y-(CH2)n-O-键合在四氢异喹啉骨架的6位或7位，n为1～4的整数，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物（I）可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐量改善剂、抗动脉硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、预防或治疗 PPAR 介导的疾病的药物或预防或治疗 X 综合征的药物。
• EP1403253
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US7557123B2
  申请人：——

  公开号：US7557123B2

  公开（公告）日：2009-07-07
• US7718377B2
  申请人：——

  公开号：US7718377B2

  公开（公告）日：2010-05-18