3,6-二溴-2-甲醛吡啶 | 1215183-85-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3,6-二溴-2-甲醛吡啶
• 英文名称: 3,6-dibromopicolinaldehyde
• 英文别名: 3,6-dibromopyridine-2-carbaldehyde
• CAS: 1215183-85-9
• 化学式: C₆H₃Br₂NO
• 分子量: 264.904
• InChiKey: WGCZLYPDOYEWIW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  280.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.090±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,6-二溴-2-甲醛吡啶 在 正丁基锂 、 sodium cyanoborohydride 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 46.42h， 生成 6-(1,3-dioxolan-2-yl)-N-methyl-5-((methylamino)methyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMYLATED N-HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS FGFR4 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS N-HÉTÉROCYCLIQUES FORMYLÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR4

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；(I)制造该化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包含该化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2016151499A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴-6-甲基吡啶 在 2-甲基-2-硝基丙烷 、 potassium tert-butylate 、 乙醛酸 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3,6-二溴-2-甲醛吡啶
  参考文献：
  名称：

  抗 HIV 药物 Lenacapavir 的关键中间体的制备

  摘要：

  描述了一种非常有效的四步合成吉利德抗 HIV 药物 lenacapavir 主要片段的方法。该路线展示了使用衍生自市售二氟苄基格氏试剂的有机卤化锌对中间体醛进行 1,2-加成。这为所得仲醇氧化为所需的酮奠定了基础，该过程仅依赖于催化量的 TEMPO 和 NaClO 作为终端氧化剂，以 67% 的总产率提供目标酮。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c02855

文献信息

• N-SULFONAMIDO POLYCYCLIC PYRAZOLYL COMPOUNDS
  申请人：Konradi Andrei W.

  公开号：US20100081680A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R 25 , R 50 , and R 51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

  当前发明提供具有根据公式1、2、3和4结构的化合物：其中A环、B环、C环、m、n、R25、R50和R51如说明书所述。该发明还提供了包含公式1、2、3和4化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍的方法，如阿尔茨海默病。该发明进一步提供了用于制备公式1、2、3和4化合物的有用的中间体。
• CARBAMOYLOXYMETHYL TRIAZOLE CYCLOHEXYL ACIDS AS LPA ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20170360759A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective LPA receptor inhibitors.

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体、药用盐、溶剂化物或前药，其中所有变量均如本文所述。这些化合物是选择性的LPA受体抑制剂。
• FORMYLPYRIDINE DERIVATIVE HAVING FGFR4 INHIBITORY ACTIVITY, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20210130323A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Formylpyridine derivatives having FGFR4 inhibitory activities, a preparation method therefor and use thereof are described. In particular, the formylpyridine derivatives have a structure of formula (I), and the definition of each substituent in the formula are described in the description and claims. The series of compounds of the formula (I) have very strong inhibitory effects on FGFR4 kinases and very high selectivity, and can be widely used in the preparation of medicaments for treating cancers, particularly prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal cancer, stomach cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian cancer, colon cancer, skin cancer, neuroglioblastoma or rhabdomyosarcoma, and prospectively will be further developed to become a new generation of FGFR4 inhibitors.

  描述了具有FGFR4抑制活性的甲酰吡啶衍生物，其制备方法及用途。具体来说，这些甲酰吡啶衍生物具有式（I）的结构，该式中每个取代基的定义在描述和权利要求中有所描述。式（I）的一系列化合物对FGFR4激酶具有非常强的抑制作用和非常高的选择性，并可广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食道癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望进一步发展成为新一代FGFR4抑制剂。
• COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF INDOLEAMINE-2,3-DIOXYGENASE
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20160075711A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention relates to compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as antagonists of IDO, and for the treatment of IDO-related disorders.

  本发明涉及化合物及其药学上可接受的组合物，用作IDO拮抗剂，用于治疗与IDO相关的疾病。
• [EN] METHODS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A THERAPEUTIC COMPOUND USEFUL IN THE TREATMENT OF RETROVIRIDAE VIRAL INFECTION<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR PRÉPARER UN COMPOSÉ THÉRAPEUTIQUE UTILE DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION VIRALE PAR RETROVIRIDAE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2019161280A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  The present disclosure relates to methods and intermediates useful for preparing a compound of formula (I): (I) or a co-crystal, solvate, salt or combination thereof.

  本公开涉及用于制备化合物(I)的方法和中间体，该化合物的结构如下：(I)，或其共晶体、溶剂合物、盐或其组合物。