3,6-二溴吡嗪-2-甲醛 | 1270497-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3,6-二溴吡嗪-2-甲醛
• 英文名称: 3,6-dibromopyrazine-2-carbaldehyde
• CAS: 1270497-54-5
• 化学式: C₅H₂Br₂N₂O
• 分子量: 265.892
• InChiKey: AQLHAAMPLQHZRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.217±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,6-二溴吡嗪-2-甲醛 在 camphor-10-sulfonic acid 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 5-bromo-1-tetrahydropyran-2-yl-pyrazolo[3,4-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  发现有效和选择性的 7-氮杂吲哚异吲哚啉酮基 PI3Kγ 抑制剂

  摘要：

  免疫疗法在癌症治疗中的成功应用依赖于免疫细胞在肿瘤微环境中的有效参与。磷酸肌醇 3-激酶γ（PI3Kγ）在肿瘤相关巨噬细胞中高表达，其表达水平与肿瘤免疫抑制和生长有关。PI3Kγ 的选择性抑制为免疫肿瘤学提供了一种有前景的策略，这导致开发了许多具有可变选择性特征的有效 PI3Kγ 抑制剂。为了促进对 PI3Kγ 抑制的治疗潜力的进一步研究，我们需要一种有效的 PI3Kγ 选择性工具化合物，具有足够的代谢稳定性，以供将来在体内使用学习。在此，我们描述了我们通过系统研究一系列基于 7-氮杂吲哚的 PI3Kγ 抑制剂中的 SAR 来实现这一目标的一些努力。本研究产生的大量数据有助于指导我们随后的先导优化工作，并将为用于免疫调节的 PI3Kγ 选择性抑制剂的进一步开发提供信息。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.0c00387
• 作为产物：
  描述：

  3,6-二溴吡嗪-2-甲酸甲酯 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以74.3%的产率得到3,6-二溴吡嗪-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用

  摘要：

  本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。

  公开号：

  CN109535164B

文献信息

• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVE AS CETP INHIBITOR, ITS PREPARATION METHOD, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAU DERIVE D'OXAZOLIDINONE COMME INHIBITEUR DE CETP, SON PROCEDE DE PREPARATION, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：DONG A ST CO LTD

  公开号：WO2014157994A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Disclosed are a novel oxazolidinone derivative exhibiting inhibitory activity against CETP, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. Exhibiting excellent inhibitory activity against CETP, the oxazolidinone derivative can be effectively applied to the prevention or treatment of various CETP enzyme activity- or HDL cholesterol level-related diseases such as dyslipidemia, atherosclerosis, and coronary heart disease.

  本文揭示了一种新型噁唑烷酮衍生物，具有抑制CETP活性的特性，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。该噁唑烷酮衍生物表现出优异的抑制CETP活性，可有效应用于预防或治疗各种与CETP酶活性或HDL胆固醇水平相关的疾病，如脂质代谢紊乱、动脉粥样硬化和冠心病。
• INHIBITORS OF JAK
  申请人：de Vicente Fidalgo Javier

  公开号：US20110059118A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to the use of novel compounds of Formula I, wherein the variables m, n, p, q, Q, r, R, R′, X, X′, Y, Z 1 , Z 2 , and Z 3 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I的新化合物，其中变量m、n、p、q、Q、r、R、R′、X、X′、Y、Z1、Z2和Z3如本文所述定义，这些化合物抑制JAK并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病有用。
• 一种治疗阿尔茨海默病的药物
  申请人：赵磊

  公开号：CN107184584B

  公开（公告）日：2018-07-13

  本发明公开了一种治疗阿尔茨海默病的药物，其化学结构为式（Ⅰ），15μM β‑淀粉样蛋白处理分化的SH‑SY5Y细胞48h后，阳性对照组和化合物式（Ⅰ）处理过的细胞都能明显提高细胞的存活率，并且化合物式（Ⅰ）优于阳性对照组。说明化合物式（Ⅰ）对β‑淀粉样蛋白诱导的SH‑SY5Y细胞损伤的保护作用，可以作为治疗阿尔兹海默症的药物进行开发。
• WO2020005873A5
  申请人：——

  公开号：WO2020005873A5

  公开（公告）日：2022-06-21
• TWI523856
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——