1-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-propan-1-one | 481066-02-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-propan-1-one
• 英文别名: 1-[6-(Trifluoromethyl)-3-pyridyl]propan-1-one；1-Propanone, 1-[6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-；1-[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]propan-1-one
• CAS: 481066-02-8
• 化学式: C₉H₈F₃NO
• 分子量: 203.164
• InChiKey: WEOTUSVQOXOHIX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  251.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.237±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1H-benzotriazol-1-yl)-2-oxoethyl acetate 、 1-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-propan-1-one 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-methyl-2,4-dioxo-4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)butyl acetate
  参考文献：
  名称：

  发现新的芳基吡唑系列作为有效和选择性的阿片样受体样1（ORL1）拮抗剂

  摘要：

  介绍了新型有效的阿片受体样1拮抗剂的合成和生物学评价。通过文库筛选获得的芳基吡唑铅化合物1的结构活性关系（SAR）研究确定了化合物31，（1 S，3 R）-N -{[1-（3-氯吡啶-2-基）-5-（5 -氟-6-甲基吡啶基-3-基）-4-甲基-1 H-吡唑-3-基]甲基} -3-氟环戊胺，对其他阿片受体和hERG钾离子通道具有很高的内在效力和选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.04.116
• 作为产物：
  描述：

  1-[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]propan-1-ol 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以96%的产率得到1-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-yl)-propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  Novel Imidazole Derivatives Useful for the Treatment of Arthritis

  摘要：

  本发明提供了以下式的化合物： 其中A、X和R1-R6如本文所述，其药用盐，以及含有该化合物的药物组合物；使用其中一种化合物或其药用盐治疗与骨关节炎相关的疼痛的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20120302608A1

文献信息

• Halogenated sulfonamide derivatives
  申请人：Jubian Vrej

  公开号：US20070213376A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  This invention is directed to halogenated sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, the present invention is directed to use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity.

  该发明涉及卤代磺胺衍生物，这些衍生物是NPY Y5受体的配体。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此外，该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有肥胖症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。此外，本发明还涉及使用该发明化合物制造用于治疗患有抑郁症、焦虑症或肥胖症的受试者的药物的用途。
• Imidazole derivatives useful for the treatment of arthritis
  申请人：Hughes Norman Earle

  公开号：US08648200B2

  公开（公告）日：2014-02-11

  The present invention provides compounds of the formula below: where A, X and R1-R6 are as described herein, a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutical composition containing this compound; methods of treating pain associated with osteoarthritis using one of the compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and processes for preparing the compounds.

  本发明提供以下式子的化合物：其中A，X和R1-R6如本文所述，其药物盐以及含有该化合物的药物组合物；使用其中一种化合物或其药学上可接受的盐治疗与骨关节炎相关的疼痛的方法，以及制备这些化合物的过程。
• US8648200B2
  申请人：——

  公开号：US8648200B2

  公开（公告）日：2014-02-11
• [EN] HALOGENATED SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDE HALOGÉNÉS
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2007103295A2

  公开（公告）日：2007-09-13

  [EN] This invention is directed to halogenated sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, the present invention is directed to use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity.
  [FR] Cette invention concerne des dérivés de sulfonamide halogénés, lesquels sont des ligands du récepteur Y5 du neuropeptide Y (NPY). L'invention concerne une composition pharmaceutique comprenant une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique formée en mélangeant une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne en plus un procédé servant à fabriquer une composition pharmaceutique consistant à combiner une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'un composé de l'invention et un véhicule acceptable du point de vue pharmaceutique. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant de dépression, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant d'anxiété, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. Cette invention concerne également un procédé de traitement d'un sujet souffrant d'obésité, lequel consiste à administrer au sujet une certaine quantité d'un composé de la présente invention. En outre, la présente invention concerne l'utilisation d'un composé de l'invention pour la fabrication d'un médicament servant à traiter un sujet souffrant de dépression, d'anxiété ou d'obésité.
• [EN] NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ARTHRITIS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'ARTHRITE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2012161965A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention provides compounds of the formula below: where A, X and R1-R6 are as described herein, a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutical composition containing this compound; methods of treating pain associated with osteoarthritis using one of the compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and processes for preparing the compounds.