摘要:
制备了一系列化合物,其中标准SRS-A拮抗剂FPL-55712的4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基部分通过多亚甲基或聚醚链与取代的(芳氧基)链烷酸相连。评价化合物拮抗SRS-A诱导的豚鼠回肠收缩和LTE诱导的豚鼠支气管收缩的能力。结果表明,这些化合物在体外均不如FPL-55712有效,但令人惊讶的是,大多数化合物在吸入途径下更有效。选择了一些最有效的类似物进行进一步的药理评估,与PAF或组胺相比,通过吸入,白三烯具有选择性拮抗作用。与FPL-55712相比,化合物28和37对LTE的效力更高(分别为40倍和80倍),