(1S)-1,5-anhydro-1-C-(3-((phenyl)methyl)phenyl)-D-glucitol | 333359-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (1S)-1,5-anhydro-1-C-(3-((phenyl)methyl)phenyl)-D-glucitol
• 英文别名: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-benzylphenyl)-6-(hydroxymethyl)-tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol；(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-benzylphenyl)-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
• CAS: 333359-97-0
• 化学式: C₁₉H₂₂O₅
• 分子量: 330.381
• InChiKey: SZHXKKDXIWLWAN-FQBWVUSXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  90.2
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  C₄₇H₄₆O₅ 在 palladium dihydroxide 、 氢气 作用下， 生成 (1S)-1,5-anhydro-1-C-(3-((phenyl)methyl)phenyl)-D-glucitol
  参考文献：
  名称：

  糖苷配基对肾钠依赖性葡萄糖转运蛋白SGLT2的C-芳基葡萄糖苷抑制剂的探索。

  摘要：

  抑制钠依赖性葡萄糖转运蛋白2（SGLT2）是负责肾脏肾脏对葡萄糖再摄取的转运蛋白，会导致动物体内出现糖尿。SGLT介导的糖尿症提供了一种机制，可以减少多余的血浆葡萄糖以改善糖尿病相关的高血糖症和相关并发症。当前的研究表明，4'-取代的苄基与β-1C-苯基葡萄糖苷之间的适当关系对于有效和选择性地抑制SGLT2很重要。铅C-芳基葡糖苷（7a）表现出优于其O-芳基葡糖苷对应物（4）的代谢稳定性，并且在体内给药时可促进糖尿。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.07.109

文献信息

• CRYSTAL STRUCTURES OF SGLT2 INHIBITORS AND PROCESSES FOR PREPARING SAME
  申请人：Gougoutas Z. Jack

  公开号：US20080004336A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention relates to physical crystal structures of a compound of the formula I: wherein R 1 , R 2 , R 2a , R 3 and R 4 are as defined herein, especially pharmaceutical compositions containing structures of compound I or II, processes for preparing same, intermediates used in preparing same, and methods of treating diseases such as diabetes using such structures.

  本发明涉及化合物I的物理晶体结构，其中R1、R2、R2a、R3和R4如本文所定义，特别是含有化合物I或II结构的药物组合物，制备同样的过程，用于制备同样的中间体，以及利用这些结构治疗糖尿病等疾病的方法。
• AMORPHOUS FORM OF DAPAGLIFLOZIN 1,2-PROPANEDIOL
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20150307540A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The invention provides an amorphous form of dapagliflozin 1,2-propanediol of Formula (A) or hydrates thereof and their process for preparation. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising art amorphous solid dispersion containing dapagliflozin 1,2-propanediol or hydrates thereof.

  本发明提供了一种Formula（A）的达格列净1,2-丙二醇非晶态形式或其水合物以及它们的制备方法。本发明还提供了一种制药组合物，其中包含达格列净1,2-丙二醇或其水合物的非晶态固体分散体。
• METHOD FOR TREATING CANCERS HAVING HIGH GLUCOSE REQUIREMENTS EMPLOYING AN SGLT2 INHIBITOR AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：Maldonado Mario

  公开号：US20110015141A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  Methods are provided for treating cancers that have high glucose requirements and that express SGLT2 at levels higher than normal cells, such as metastatic cancers, for example, metastatic lung cancers, employing an SGLT2 inhibitor alone or in combination with a cytotoxic agent and to a composition containing a combination of an SGLT2 inhibitor and a cytotoxic agent.

  提供了一种治疗高葡萄糖需求并且表达SGLT2水平高于正常细胞的癌症的方法，例如转移性癌症，如转移性肺癌，使用单独或与细胞毒剂联合使用的SGLT2抑制剂，并提供了一种包含SGLT2抑制剂和细胞毒剂的组合物。
• CRYSTALLINE SOLVATES OF (1S)-1,5-ANHYDRO-1-C-(3-((PHENYL) METHYL) PHENYL)-D-GLUCITOL DERIVATIVES WITH ALCOHOLS AS SGLT2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2069374B2

  公开（公告）日：2021-07-28
• FORMULATIONS CONTAINING AMORPHOUS DAPAGLIFLOZIN
  申请人：Sandoz AG

  公开号：EP3024442A1

  公开（公告）日：2016-06-01