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3-氟茴香硫醚 | 58-28-6

中文名称
3-氟茴香硫醚
中文别名
盐酸去甲咪嗪;盐酸去甲丙咪嗪;盐酸地昔帕明;5-[3-(甲基氨基)丙基]-5H-二苯并[B,F]氮杂卓盐酸盐
英文名称
desipramine hydrochloride
英文别名
10,11-dihydro-5-[3-(methylamino)-propyl]-5H-dibenz[b,f]azepine hydrochloride;3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine hydrochloride;3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)propyl-methylazanium;chloride
3-氟茴香硫醚化学式
CAS
58-28-6
化学式
C18H22N2*ClH
mdl
——
分子量
302.847
InChiKey
XAEWZDYWZHIUCT-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    214-2160C
  • 闪点:
    11 °C
  • 溶解度:
    H2O:50 mg/mL
  • 碰撞截面:
    162.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
  • 稳定性/保质期:
    1. 储存温度:2-8°C [3]

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    3.95
  • 重原子数:
    21
  • 可旋转键数:
    4
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.33
  • 拓扑面积:
    15.3
  • 氢给体数:
    2
  • 氢受体数:
    2

ADMET

毒理性
  • 在妊娠和哺乳期间的影响
◉ 母乳喂养期间使用总结:去甲丙咪嗪及其代谢物在母乳中的水平较低,在哺乳婴儿的血清中尚未检测到。未报告立即的副作用,有限的随访也未发现对婴儿生长和发育产生不良影响。在母乳喂养期间通常不会预期去甲丙咪嗪的使用会对哺乳婴儿产生任何不良影响,尤其是婴儿年龄超过2个月时。一个安全评分系统认为在母乳喂养期间使用去甲丙咪嗪是可能的。 ◉ 对哺乳婴儿的影响:对一名母亲在分娩后16周开始每天服用100毫克去甲丙咪嗪8周的婴儿进行了随访,直至36个月大。未发现对生长和发育产生不良影响。 ◉ 对泌乳和母乳的影响:去甲丙咪嗪在一些患者中引起了血清催乳素水平的升高。这些发现在哺乳母亲中的临床相关性尚不清楚。已建立泌乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她的哺乳能力。 一项观察性研究观察了在怀孕前两年内服用抗抑郁药的2859名妇女的结果。与怀孕期间未服用抗抑郁药的妇女相比,整个孕期(三个 trimesters)都服用抗抑郁药的妇女在出院时哺乳的可能性降低了37%。仅在第三孕期服用抗抑郁药的妇女在出院时哺乳的可能性降低了75%。仅在第一和第二孕期服用抗抑郁药的妇女在出院时哺乳的可能性没有降低。研究中未具体说明母亲使用的抗抑郁药种类。 一项回顾性队列研究比较了2001年至2008年的医院电子医疗记录,研究对象是晚期妊娠期间分发抗抑郁药的妇女(n = 575),有精神疾病但未接受抗抑郁药的妇女(n = 1552),以及没有精神疾病诊断的妇女(n = 30,535)。接受抗抑郁药的妇女在出院时哺乳的可能性比没有精神疾病诊断的妇女低37%,但与未接受治疗的精神疾病母亲相比,哺乳的可能性没有降低。这些母亲中没有人在服用去甲丙咪嗪。 在一项针对1999年至2008年的80,882对挪威母婴对的研究中,有392名妇女报告了产后新开始使用抗抑郁药,201名妇女报告她们从怀孕期间继续使用抗抑郁药。与未暴露的对照组相比,晚期妊娠期间使用抗抑郁药与哺乳开始的几率降低7%有关,但对哺乳持续时间和专一性没有影响。与未暴露的对照组相比,新开始或重新开始使用抗抑郁药与6个月时主要哺乳的几率降低63%和任何哺乳的几率降低51%有关,以及突然停止哺乳的风险增加2.6倍。具体抗抑郁药未提及。
◉ Summary of Use during Lactation:Milk levels of desipramine and its metabolite are low and have not been detected in the serum of breastfed infants. Immediate side effects have not been reported and a limited amount of follow-up has found no adverse effects on infant growth and development. Desipramine use during breastfeeding would usually not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants, especially if the infant is older than 2 months. A safety scoring system finds desipramine use to be possible during breastfeeding. ◉ Effects in Breastfed Infants:One infant whose mother took desipramine 100 mg daily for 8 weeks starting at 16 weeks postpartum was followed up at 36 months of age. No adverse effects on growth and development were found. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Desipramine has caused increased serum prolactin levels in some patients. The clinical relevance of these findings in nursing mothers is not known. The prolactin level in a mother with established lactation may not affect her ability to breastfeed. An observational study looked at outcomes of 2859 women who took an antidepressant during the 2 years prior to pregnancy. Compared to women who did not take an antidepressant during pregnancy, mothers who took an antidepressant during all 3 trimesters of pregnancy were 37% less likely to be breastfeeding upon hospital discharge. Mothers who took an antidepressant only during the third trimester were 75% less likely to be breastfeeding at discharge. Those who took an antidepressant only during the first and second trimesters did not have a reduced likelihood of breastfeeding at discharge. The antidepressants used by the mothers were not specified. A retrospective cohort study of hospital electronic medical records from 2001 to 2008 compared women who had been dispensed an antidepressant during late gestation (n = 575) to those who had a psychiatric illness but did not receive an antidepressant (n = 1552) and mothers who did not have a psychiatric diagnosis (n = 30,535). Women who received an antidepressant were 37% less likely to be breastfeeding at discharge than women without a psychiatric diagnosis, but no less likely to be breastfeeding than untreated mothers with a psychiatric diagnosis. None of the mothers were taking desipramine. In a study of 80,882 Norwegian mother-infant pairs from 1999 to 2008, new postpartum antidepressant use was reported by 392 women and 201 reported that they continued antidepressants from pregnancy. Compared with the unexposed comparison group, late pregnancy antidepressant use was associated with a 7% reduced likelihood of breastfeeding initiation, but with no effect on breastfeeding duration or exclusivity. Compared with the unexposed comparison group, new or restarted antidepressant use was associated with a 63% reduced likelihood of predominant, and a 51% reduced likelihood of any breastfeeding at 6 months, as well as a 2.6-fold increased risk of abrupt breastfeeding discontinuation. Specific antidepressants were not mentioned.
来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

  • 危险品标志:
    Xn,F,T
  • 安全说明:
    S16,S22,S24,S26,S36/37,S45,S7
  • 危险类别码:
    R36/37/38,R42/43,R22,R48/23/24/25,R11
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    2933996100
  • 危险品运输编号:
    UN 1230 3/PG 2
  • RTECS号:
    HO0525000
  • 储存条件:
    2-8°C

SDS

SDS:1c7a3236d037621ea7ea4d25ba9ec562
查看
: Desipramine HCl
产品名称
: Cerilliant
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
H319 造成严重眼刺激。
H331 吸入会中毒。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H370 对器官造成损害。
Resp. Sens. 呼吸过敏
Skin Irrit. 皮肤刺激
Skin Sens. 皮肤过敏
STOT SE 特异性靶器官系统毒性(一次接触)
进一步信息
版权所有:2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝,仅限于内部使用。
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
特异性靶器官系统毒性(一次接触) (类别 1)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H331 吸入会中毒。
H370 对器官造成损害。
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取防止静电放电的措施。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染:立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P307 + P311 如接触到:呼叫解毒中心或医生。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370 + P378 火灾时: 用干的砂子,干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 存放在通风良好的地方。保持低温。
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
敏感成份:
Desipramine hydrochloride
可产生过敏反应。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
组分 分类 浓度或浓度范围
Methanol
化学文摘登记号(CA 67-56-1 Flam. Liq. 2; Acute Tox. 3; 50 - 100 %
S No.) 200-659-6 STOT SE 1; H225, H301,
EC-编号 603-001-00-X H311, H331, H370
索引编号 01-2119433307-44-XXXX
注册号
Desipramine hydrochloride
化学文摘登记号(CA 58-28-6 Acute Tox. 4; Skin Irrit. 2; Eye 0.1 - 0.25 %
S No.) 200-373-1 Irrit. 2A; Resp. Sens. 1; Skin
EC-编号 Sens. 1; STOT SE 3; H302,
H315, H317, H319, H334,
H335
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括:, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出,用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来,并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。-严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度: -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
Methanol 67-56-1 PC- 25 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
备注 皮
PC- 50 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素

8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能防毒面具(US)或ABEK型
(EN
14387)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
64 - 65 °C 在 1.013 hPa
g) 闪点
9.7 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 36 %(V)
爆炸下限: 6 %(V)
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.791 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
酸, 氧化剂, 碱金属, 强氧化剂, 强酸, 酰基氯, 酸酐, 还原剂, 强还原剂, 含磷卤化物
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括:, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1230 国际海运危规: 1230 国际空运危规: 1230
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: METHANOL, 溶液
国际海运危规: METHANOL, 溶液
国际空运危规: Methanol, 溶液
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 (6.1) 国际海运危规: 3 (6.1) 国际空运危规: 3 (6.1)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A



制备方法与用途

生物活性

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)、5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运体 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4 nM、61 nM 和 78,720 nM。

靶点

Ki: 4 nM (NET),61 nM (SERT),78720 nM (DAT)

体内研究

对大鼠进行 Desipramine hydrochloride 治疗 14 天,剂量依赖性地减少去甲肾上腺素转运体 (NET) 表达,表现为脑皮层和海马中特定结合量的 (^3)H-nisoxetine 减少。具体而言,在脑皮层 (F({3,16}) = 4.33, p < 0.05) 和海马 (F({3,16}) = 4.34, p < 0.05) 中观察到这一现象。NET 下调在停止慢性 Desipramine hydrochloride 治疗后的第 2 天出现,此时血浆和脑内的 Desipramine hydrochloride 及去甲基化 Desipramine 的浓度已无法检测(即低于 25 ng 的检测限)。

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    3-氟茴香硫醚硫酸氢铵 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下, 反应 0.17h, 生成 米帕明
    参考文献:
    名称:
    Ram, Siya; Spicer, Leonard D., Synthetic Communications, 1989, vol. 19, # 20, p. 3561 - 3572
    摘要:
    DOI:
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文献信息

  • [EN] 3-ARYLOXY/ THIO-2, 3-SUBSTITUTED PROPANAMINES AND THEIR USE IN INHIBITING SEROTONIN AND NOREPINEPHRINE REUPTAKE<br/>[FR] 3-ARYLOXY/THIO-2, 3-SUBSTITUE PROPANAMINES ET LEUR UTILISATION POUR INHIBER LE RECAPTAGE DE LA SEROTONINE ET DE LA NOREPINEPHRINE
    申请人:LILLY CO ELI
    公开号:WO2004043903A1
    公开(公告)日:2004-05-27
    There is provided a compound of formula (I) wherein A is selected from -O- and -S-; X is selected from phenyl optionally substituted with up to 5 substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, thienyl optionally substituted with up to 3 substituents each independently selected from halo and C1-C4 alkyl, and C2-C8 alkyl, C2-C8 alkenyl, C3-C8 cycloalkyl and C4-C8 cycloalkylalkyl, each of which may be optionally substituted with up to 3 substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl-S(O)n- where n is 0, 1 or 2, -CF3, -CN and -CONH2; Y is selected from phenyl, naphthyl, dihydrobenzothienyl, benzothiazolyl, benzoisothiazolyl, quinolyl, isoquinolyl, naphthyridyl, thienopyridyl, indanyl, 1,3-benzodioxolyl, benzothienyl, indolyl and benzofuranyl, each of which may be optionally substituted with up to 4 or, where possible, up to 5 substituents each independently selected from halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl-S(O)n- where n is 0, 1 or 2, nitro, acetyl, -CF3, -SCF3 and cyano; and when Y is indolyl it may be substituted or further substituted by an N-substituent selected from C1-C4 alkyl; Z is selected from OR3 or F, wherein R3 is selected from H, C1-C6 alkyl and phenyl C1-C6 alkyl; R1 and R2 are each independently H or C1-C4 alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereofwith the proviso that when Y is optionally substituted phenyl or optionally substituted 1,3-benzodioxolyl and Z is OR3 and X is optionally substituted phenyl then A is -S-.
    提供一种化合物,其化学式为(I),其中A从-O-和-S-中选择;X从苯基选项地取代,每个取代基可独立地从卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中选择最多5个取代基,噻吩基选项地取代,每个取代基可独立地从卤素和C1-C4烷基中选择最多3个取代基,以及C2-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基和C4-C8环烷基烷基,每个基可选地取代,每个取代基可独立地从卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基-S(O)n-(其中n为0、1或2)、-CF3、-CN和-CONH2中选择;Y从苯基、萘基、二氢苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、喹啉基、异喹啉基、萘啉基、噻吩吡啉基、茚基、1,3-苯并二氧杂环戊基、苯并噻吩基、吲哚基和苯并呋喃基中选择,每个基可选地取代,最多可独立地从卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基-S(O)n-(其中n为0、1或2)、硝基、乙酰基、-CF3、-SCF3和氰基中选择最多4个或在可能的情况下最多5个取代基;当Y为吲哚基时,它可以被取代或进一步被N-取代基取代,N-取代基从C1-C4烷基中选择;Z从OR3或F中选择,其中R3从H、C1-C6烷基和苯基C1-C6烷基中选择;R1和R2各自独立地为H或C1-C4烷基;以及其药学上可接受的盐,但有一个条件,即当Y为可选地取代的苯基或可选地取代的1,3-苯并二氧杂环戊基,Z为OR3且X为可选地取代的苯基时,A为-S-。
  • Piperazine derivatives and the use thereof as medicament
    申请人:HOENKE Christoph
    公开号:US20150105397A1
    公开(公告)日:2015-04-16
    The present inventions relate to substituted piperazine derivatives of general formula (I) and to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions comprising a compound according to general formula (I), and the use of said compounds for the treatment of various medical conditions related to glycine transporter-1 (GlyT1).
    这些发明涉及一般式(I)的取代哌嗪衍生物,以及所述化合物的制备,包括符合一般式(I)的化合物的药物组合物,以及利用这些化合物治疗与甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)相关的各种医疗状况。
  • [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET SON UTILISATION
    申请人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    公开号:WO2017135306A1
    公开(公告)日:2017-08-10
    Provided is a substituted piperidine compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy.
    提供的是一种替代哌啶化合物,具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性。公式(I)所代表的化合物:其中每个符号如描述中所述,或其盐具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性,并且可用作嗜睡症的预防或治疗药物。
  • Novel Bicyclic Pyridinones
    申请人:Pettersson Martin Youngjin
    公开号:US20120252758A1
    公开(公告)日:2012-10-04
    Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined herein. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
    所述化合物及其药用可接受的盐被披露,其中所述化合物具有如本文所定义的Formula I的结构。相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体也被披露。
  • Melanin Concentrating Hormone Receptor-1 Antagonist Pyridinones
    申请人:Armour R. Duncan
    公开号:US20080085884A1
    公开(公告)日:2008-04-10
    The present invention provides for MCHR1 antagonist compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which are useful in treating diseases or conditions wherein antagonism of the MCHR1 receptor is beneficial.
    本发明提供了式(I)的MCHR1拮抗剂化合物及其药用盐、溶剂合物和前药,其中取代基如本文所定义,并且其药用盐、溶剂合物和前药,可用于治疗对MCHR1受体拮抗有益的疾病或症状。
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