3-溴-5-乙氧基吡啶1-氧化物 | 17117-18-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-溴-5-乙氧基吡啶1-氧化物
• 英文名称: 3-bromo-5-ethoxypyridine 1-oxide
• 英文别名: 3-bromo-5-ethoxy-1-oxidopyridin-1-ium
• CAS: 17117-18-9
• 化学式: C₇H₈BrNO₂
• 分子量: 218.05
• InChiKey: SVENESZQBNKFPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  34.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-5-乙氧基吡啶1-氧化物 在 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-溴-3-乙氧基-2-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOINDOLINONE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  [FR] INHIBITEURS D'ISOINDOLINONE DE PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE

  摘要：

  本发明涉及作为PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。该发明还提供了包含上述化合物的药用合适组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病、状况或障碍的方法。

  公开号：

  WO2011087776A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 在 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.5h， 生成 3-溴-5-乙氧基吡啶1-氧化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS REARRANGED DURING TRANSFECTION (RET) KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RÉARRANGÉE AU COURS DE LA TRANSFECTION (RET)

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是重排基因转位（RET）激酶的抑制剂，包括含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或结合使用，用于规范胃肠敏感性、蠕动和/或分泌以及/或腹部紊乱或疾病的治疗，或与与RET功能障碍相关的疾病相关的治疗，或者调节RET活性可能具有治疗益处的治疗，包括但不限于所有分类的肠易激综合征（IBS），包括以腹泻为主、以便秘为主或交替排便模式、功能性腹胀、功能性便秘、功能性腹泻、未特指的功能性肠道障碍、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、非小细胞肺癌、肝细胞癌、结肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体肿瘤、其他肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、冯·希普-林道综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和胃食管交界处癌症、胆道癌、腺癌，以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。

  公开号：

  WO2014141187A1

文献信息

• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES AS REARRANGED DURING TRANSFECTION (RET) KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RÉARRANGÉE AU COURS DE LA TRANSFECTION (RET)
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014141187A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of the Rearranged during Transfection (RET) kinase, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination, for the normalization of gastrointestinal sensitivity, motility and/or secretion and/or abdominal disorders or diseases and/or treatment related to diseases related to RET dysfunction or where modulation of RET activity may have therapeutic benefit including but not limited to all classifications of irritable bowel syndrome (IBS) including diarrhea-predominant, constipation-predominant or alternating stool pattern, functional bloating, functional constipation, functional diarrhea, unspecified functional bowel disorder, functional abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, functional esophageal disorders, functional gastroduodenal disorders, functional anorectal pain, inflammatory bowel disease, proliferative diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colorectal cancer, medullary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, anaplastic thyroid cancer, papillary thyroid cancer, brain tumors, peritoneal cavity cancer, solid tumors, other lung cancer, head and neck cancer, gliomas, neuroblastomas, Von Hippel-Lindau Syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, transitional cell cancer, prostate cancer, cancer of the esophagus and gastroesophageal junction, biliary cancer, adenocarcinoma, and any malignancy with increased RET kinase activity.

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是重排基因转位（RET）激酶的抑制剂，包括含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或结合使用，用于规范胃肠敏感性、蠕动和/或分泌以及/或腹部紊乱或疾病的治疗，或与与RET功能障碍相关的疾病相关的治疗，或者调节RET活性可能具有治疗益处的治疗，包括但不限于所有分类的肠易激综合征（IBS），包括以腹泻为主、以便秘为主或交替排便模式、功能性腹胀、功能性便秘、功能性腹泻、未特指的功能性肠道障碍、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、非小细胞肺癌、肝细胞癌、结肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体肿瘤、其他肺癌、头颈癌、神经胶质瘤、神经母细胞瘤、冯·希普-林道综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和胃食管交界处癌症、胆道癌、腺癌，以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。
• [EN] TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE PYRAZOLOPYRIDINE KINASE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010135014A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13Kgamma. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of several diseases, such as cancer and autoimmune diseases.

  本发明涉及作为P13K抑制剂的化合物，特别是P13Kγ。该发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗多种疾病的方法，如癌症和自身免疫疾病。
• [EN] TETRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE À BASE DE TÉTRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010096389A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to compounds (I) useful as inhibitors of PBK, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及化合物（I），其作为PBK的抑制剂，特别是作为PI3Kγ的抑制剂。该发明还提供了含有这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病、症状或疾病的方法。
• ISOINDOLINONE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US20120040950A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及用作PI3K抑制剂的化合物，特别是PI3Kγ的抑制剂。本发明还提供包含该化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用该组合物治疗各种疾病、病况或疾病的方法。
• Compounds as rearranged during transfection (RET) inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US08937071B2

  公开（公告）日：2015-01-20

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of the Rearranged during Transfection (RET) kinase, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination, for the normalization of gastrointestinal sensitivity, motility and/or secretion and/or abdominal disorders or diseases and/or treatment related to diseases related to RET dysfunction or where modulation of RET activity may have therapeutic benefit including but not limited to all classifications of irritable bowel syndrome (IBS) including diarrhea-predominant, constipation-predominant or alternating stool pattern, functional bloating, functional constipation, functional diarrhea, unspecified functional bowel disorder, functional abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, functional esophageal disorders, functional gastroduodenal disorders, functional anorectal pain, inflammatory bowel disease, proliferative diseases such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, colorectal cancer, medullary thyroid cancer, follicular thyroid cancer, anaplastic thyroid cancer, papillary thyroid cancer, brain tumors, peritoneal cavity cancer, solid tumors, other lung cancer, head and neck cancer, gliomas, neuroblastomas, Von Hippel-Lindau Syndrome and kidney tumors, breast cancer, fallopian tube cancer, ovarian cancer, transitional cell cancer, prostate cancer, cancer of the esophagus and gastroesophageal junction, biliary cancer, adenocarcinoma, and any malignancy with increased RET kinase activity.

  本发明涉及一种新型的化合物，其为重排转录因子（RET）激酶的抑制剂，以及包含它们的制药组合物、它们的制备方法和它们在治疗中的使用，单独或联合使用，用于规范胃肠敏感性、运动性和/或分泌以及/或与RET功能失调相关的腹部疾病或疾病的治疗或调节RET活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于所有分类的肠易激综合症（IBS），包括腹泻型、便秘型或交替排便模式，功能性胀气、功能性便秘、功能性腹泻、未指定的功能性肠道疾病、功能性腹痛综合征、慢性特发性便秘、功能性食管障碍、功能性胃十二指肠障碍、功能性肛门疼痛、炎症性肠病、增生性疾病，如非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌、髓样甲状腺癌、滤泡性甲状腺癌、间变性甲状腺癌、乳头状甲状腺癌、脑肿瘤、腹腔癌、实体瘤、其他肺癌、头颈癌、胶质母细胞瘤、神经母细胞瘤、Von Hippel-Lindau综合征和肾肿瘤、乳腺癌、输卵管癌、卵巢癌、移行细胞癌、前列腺癌、食管和胃食管交界处癌、胆管癌、腺癌以及任何具有增加RET激酶活性的恶性肿瘤。