Boc-L-Leu-norfloxacin | 664354-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: Boc-L-Leu-norfloxacin
• CAS: 664354-81-8
• 化学式: C₂₇H₃₇FN₄O₆
• 分子量: 532.612
• InChiKey: HIADOPCSIWKTCC-FQEVSTJZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.45
• 重原子数：
  38.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  121.18
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-L-Leu-norfloxacin 在 三氟乙酸 作用下， 生成 L-Leu-norfloxacin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, Degradation, and Antimicrobial Properties of Targeted Macromolecular Prodrugs of Norfloxacin

  摘要：

  摘要 治愈结核病需要长期的抗生素治疗。靶向抗生素应通过将药物集中在细菌附近来提高疗效。本研究的目的是合成靶向共轭物。为此，我们使用甘露糖作为归巢装置，引导诺氟沙星进入巨噬细胞。右旋糖酐被用作同时含有甘露糖和诺氟沙星的聚合物。我们使用不同的肽间隔臂将诺氟沙星与右旋糖酐连接起来，证明诺氟沙星只有在以原生形式释放时才能发挥抗生素的作用。此外，要在体内发挥抗霉菌活性，还需要使用甘露糖作为归巢装置进行靶向。因此，诺氟沙星在体内以原生形式对分枝杆菌没有活性，但可以通过靶向转化为活性药物。

  DOI：

  10.1128/aac.47.11.3435-3441.2003
• 作为产物：
  描述：

  L-亮氨酸 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 sodium hydroxide 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 Boc-L-Leu-norfloxacin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, Degradation, and Antimicrobial Properties of Targeted Macromolecular Prodrugs of Norfloxacin

  摘要：

  摘要 治愈结核病需要长期的抗生素治疗。靶向抗生素应通过将药物集中在细菌附近来提高疗效。本研究的目的是合成靶向共轭物。为此，我们使用甘露糖作为归巢装置，引导诺氟沙星进入巨噬细胞。右旋糖酐被用作同时含有甘露糖和诺氟沙星的聚合物。我们使用不同的肽间隔臂将诺氟沙星与右旋糖酐连接起来，证明诺氟沙星只有在以原生形式释放时才能发挥抗生素的作用。此外，要在体内发挥抗霉菌活性，还需要使用甘露糖作为归巢装置进行靶向。因此，诺氟沙星在体内以原生形式对分枝杆菌没有活性，但可以通过靶向转化为活性药物。

  DOI：

  10.1128/aac.47.11.3435-3441.2003