3-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺 | 117718-92-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 3-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
• 英文名称: 3-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
• CAS: 117718-92-0
• 化学式: C₆H₅BrN₄
• 分子量: 213.037
• InChiKey: UEMWYLCBYMXRRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺 在 四(三苯基膦)钯 、 三溴化硼 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 4-(8-aminoimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)benzene-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  咪唑并[1,2- a ]吡嗪，咪唑并[1,5- a ]喹喔啉和吡唑并[1,5- a ]喹喔啉衍生物作为IKK1和IKK2抑制剂

  摘要：

  转录核因子NF-κB在慢性和急性炎症性疾病中起关键作用。在抑制NF-κB的几种不同策略中，IKK抑制剂的开发似乎是制药业考虑的最有效方法之一。在以前的研究中，在一系列咪唑并[1,2- a ]喹喔啉衍生物中突出了两种潜在的IKK2抑制剂。为了增强该活性，我们在此提出基于咪唑并[1,2- a ]吡嗪，咪唑并[1,5- a ]喹喔啉或吡唑并[1,5- a ]喹喔啉的二十一种新化合物的合成。结构。还测试了它们抑制IKK1和IKK2活性的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.07.021
• 作为产物：
  描述：

  3,8-dibromo-imidazo[1,2-a]pyrazine 在 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以50%的产率得到3-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
  参考文献：
  名称：

  Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhbitors

  摘要：

  本发明涉及调节蛋白激酶（“PKs”）活性的8-氨基芳基取代咪唑吡嘧啶化合物。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面是有用的。还公开了包含这些化合物的药物组合物、利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及它们的制备方法。

  公开号：

  US20040220189A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20180009816A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  这种应用涉及到式（I）的化合物： 或其药用可接受的盐或立体异构体，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，对于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病是有用的。
• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• [EN] IRE1α MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE IRE1α ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS IASO INC

  公开号：WO2021158516A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the modulation of IRE1α, and the treatment of IRE1α-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物调节IRE1α并治疗IRE1α介导的疾病的方法。
• Imidazo[1,2-a]quinoxalines for melanoma treatment with original mechanism of action
  作者：Cindy Patinote、Carine Deleuze-Masquéfa、Kamel Hadj Kaddour、Laure-Anaïs Vincent、Romain Larive、Zahraa Zghaib、Jean-François Guichou、Mona Diab Assaf、Pierre Cuq、Pierre-Antoine Bonnet

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.113031

  日期：2021.2

  incidence has regularly increased over the past decades. We described here the preparation of new compounds based on the 1-(3,4-dihydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]quinoxaline structure. Different positions of the quinoxaline moiety were screened to introduce novel substituents in order to study their influence on the biological activity. Several alkylamino or alkyloxy groups were also considered to replace

  黑色素细胞的恶性转化每年导致数千人死亡，这使黑色素瘤成为重要的公共卫生问题。黑色素瘤是最具有侵略性的皮肤癌，在过去的几十年中，其发病率定期增加。我们在这里描述了基于1-（3,4-二羟基苯基）咪唑并[1,2- a ]喹喔啉结构的新化合物的制备。筛选喹喔啉部分的不同位置以引入新的取代基，以研究其对生物活性的影响。还考虑了几个烷基氨基或烷氧基取代我们第一代咪喹啉的甲胺。咪唑[1,2- a]吡嗪衍生物也被设计为潜在的最小结构。对A375黑色素瘤细胞的研究显示出有趣的体外低纳摩尔细胞毒活性。其中，9d（EAPB02303）特别引人注目，因为它的功效比维拉非尼（用于BRAF突变黑素瘤的参考临床疗法）高20倍。与第一代产品相反，EAPB02303不会抑制微管蛋白的聚合，这一点已通过体外试验和分子模型研究证实。转录组分析突出显示的EAPB02303的作用机制与一组12种著名的抗癌药物明显不同。体内 EAPB02303
• Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
  申请人：Sun Li Connie

  公开号：US20050009832A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines which modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

  本发明涉及8-氨基-芳基取代的咪唑并吡嗪类化合物，这些化合物能够调节蛋白激酶（“PKs”）的活性。因此，本发明的化合物可用于治疗与异常PK活性相关的疾病。本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物、使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及它们的制备方法。