3,5-二溴咪唑[1,2-A]吡嗪 | 63744-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 3,5-二溴咪唑[1,2-A]吡嗪
• 英文名称: 3,5-dibromoimidazo<1,2-a>pyrazine
• 英文别名: 3,5-dibromo-imidazo[1,2-a]pyrazine；3,5-dibromo-imidazo[1,2-a]pyrazine；3,5-dibromoimidazo[1,2-a]pyrazine；3,5-Dibrom-imidazo<1,2-a>pyrazin
• CAS: 63744-21-8
• 化学式: C₆H₃Br₂N₃
• 分子量: 276.918
• InChiKey: UVTHYCYGHSMBEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-二溴咪唑[1,2-A]吡嗪 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以50%的产率得到3-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-胺
  参考文献：
  名称：

  Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及8-氨基-芳基取代的咪唑并吡嗪类化合物，这些化合物能够调节蛋白激酶（“PKs”）的活性。因此，本发明的化合物可用于治疗与异常PK活性相关的疾病。本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物、使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及它们的制备方法。

  公开号：

  US20050009832A1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚[1,2-A]吡嗪 在 溴 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 3,5-二溴咪唑[1,2-A]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  8-alkylaminoimidazo(1,2-a)pyrazines and derivatives, their preparation

  摘要：

  化合物(I)的新型8-烷基氨基咪唑并[1,2-a]吡啶具有优越的药理活性。它们可用于人类和兽医治疗领域中的药品，应用于解痉剂、子宫松弛剂、支气管扩张剂、心脏兴奋剂和神经镇静剂。

  公开号：

  US05028605A1

文献信息

• Synthesis of imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives with uterine-relaxing, antibronchospastic, and cardiac-stimulating properties
  作者：Claire Sablayrolles、Jean Claude Milhavet、Eliane Rechenq、Jean Pierre Chapat、Gerard H. Cros、Maurice Boucard、Jean J. Serrano、John H. McNeill

  DOI：10.1021/jm00368a018

  日期：1984.2

  A series of imidazo[1,2-alpha]pyrazine derivatives was synthesized by condensation of alpha-halogenocarbonyl compounds and aminopyrazines. Various compounds resulted from competitive reactions or reagent isomerization and demonstrated in vitro uterine-relaxing and in vivo antibronchospastic activities. On isolated atria, 5-bromoimidazo-[1,2-alpha]pyrazine showed positive chronotropic and inotropic

  通过α-卤代羰基化合物和氨基吡嗪的缩合合成了一系列咪唑并[1,2-α-吡嗪]衍生物。各种化合物是由竞争反应或试剂异构化产生的，并表现出体外子宫松弛和体内抗支气管痉挛活性。在分离的心房上，5-溴咪唑并[1,2-α]吡嗪表现出正变时性和变力性。后者与循环AMP组织浓度的增加有关。5-溴咪唑并[1,2-α]吡嗪对异丙肾上腺素的正性肌力作用的增强和普萘洛尔对5-溴咪唑并[1,2-α]吡嗪正性肌力的缺乏的缺乏提示磷酸二酯酶抑制性质。
• Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
  申请人：Sun Li Connie

  公开号：US20050009832A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines which modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

  本发明涉及8-氨基-芳基取代的咪唑并吡嗪类化合物，这些化合物能够调节蛋白激酶（“PKs”）的活性。因此，本发明的化合物可用于治疗与异常PK活性相关的疾病。本发明还公开了包含这些化合物的药物组合物、使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及它们的制备方法。
• Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhbitors
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：US20040220189A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The present invention relates to 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines which modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

  本发明涉及调节蛋白激酶（“PKs”）活性的8-氨基芳基取代咪唑吡嘧啶化合物。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面是有用的。还公开了包含这些化合物的药物组合物、利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及它们的制备方法。
• 8-alkylaminoimidazo(1,2-a)pyrazines and derivatives, their preparation
  申请人：l'Universite de Montpellier I

  公开号：US05028605A1

  公开（公告）日：1991-07-02

  ##STR1## Novel 8-alkylamino-imidazo(1,2-a)pyrazines of formula (I) show advantages pharmacological activities. They can be used for medical products in human and veterinary therapy in the field of applications of antispasmodics, uterine relaxants, bronchodilators, cardiac analeptics and neurosedatives.

  化合物(I)的新型8-烷基氨基咪唑并[1,2-a]吡啶具有优越的药理活性。它们可用于人类和兽医治疗领域中的药品，应用于解痉剂、子宫松弛剂、支气管扩张剂、心脏兴奋剂和神经镇静剂。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASES
  申请人：Bornmann William

  公开号：US20100144743A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compositions for inhibiting the catalytic activity of tyrosine kinases comprising compounds represented by Formulas (I), (II), and (III). Methods for treating proliferative diseases comprising administering a therapeutically effective amount of the above compositions.

  抑制酪氨酸激酶催化活性的组合物包括由公式（I）、（II）和（III）所表示的化合物。治疗增殖性疾病的方法包括给予上述组合物的治疗有效量。