咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-胺 | 1289267-53-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-胺
• 英文名称: imidazo[1,2-a]pyrazin-2-amine
• CAS: 1289267-53-3
• 化学式: C₆H₆N₄
• 分子量: 134.14
• InChiKey: SHTYVPZQTIYWOJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存。

制备方法与用途

咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-胺可以作为医药中间体和有机合成中间体，主要应用于实验室研发及化工医药的生产过程中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-胺 在 盐酸 、 sodium nitrate 、 锂硼氢 、 四(三苯基膦)钯 、 乙醇 、 氢溴酸 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 2-Pyridin-3-yl-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  三氮唑类抗真菌化合物、其药物组合物及其制 备方法和用途

  摘要：

  本发明提供了一类通式(I)表示的三氮唑类化合物、其光学异构体、或其药学上可接受的盐；以及所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备抗真菌，特别是抗白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌和/或烟曲霉菌的药物中的用途。本发明还提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自通式(I)表示的化合物、其光学异构体和其药学上可接受的盐中的一种或多种以及可药用辅料。

  公开号：

  CN103965194B
• 作为产物：
  描述：

  咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-甲酸乙酯 在 盐酸 、 lithium chloride hydrate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.5h， 生成 咪唑并[1,2-A]吡嗪-2-胺
  参考文献：
  名称：

  三氮唑类抗真菌化合物、其药物组合物及其制 备方法和用途

  摘要：

  本发明提供了一类通式(I)表示的三氮唑类化合物、其光学异构体、或其药学上可接受的盐；以及所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备抗真菌，特别是抗白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌和/或烟曲霉菌的药物中的用途。本发明还提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自通式(I)表示的化合物、其光学异构体和其药学上可接受的盐中的一种或多种以及可药用辅料。

  公开号：

  CN103965194B

文献信息

• [EN] HEDGEHOG PATHWAY SIGNALING INHIBITORS AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA VOIE SIGNALISATION HEDGEHOG ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ZHANG XIAOHU

  公开号：WO2014113191A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The hedgehog (Hh) signaling pathway is a pathway which regulates patterning, growth and cell migration during embryonic development, but in adulthood is limited to tissue maintenance and repair. Mutational inactivation of the inhibitory pathway components leads to constitutive ligand-independent activation of the Hh signaling pathway, results in cancers such as basal cell carcinoma and medulloblastoma. Ligand-dependent activation of Hh signaling is involved in prostate cancer, pancreatic cancer, breast cancer and blood cancers. Therefore, inhibition of the aberrant Hh signaling represents a promising approach toward novel anticancer therapy. The invention provides novel molecules of formula I that inhibit hedgehog pathway signaling and provides therapeutic applications for the treatment of malignancies (basal cell carcinoma, medulloblastoma, glioblastoma, non-small cell lung cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, blood cancers, mesenchymal cancers, etc.), prevention of tumor regrowth, sensitization of radio-chemo therapies, and other diseases (inflammation, fibrosis and immune disorders).

  刺猬（Hh）信号通路是一条在胚胎发育过程中调节图案形成、生长和细胞迁移的通路，但在成年后仅限于组织维护和修复。抑制性通路组分的突变失活导致刺猬信号通路的成熟配体无关激活，导致基底细胞癌和髓母细胞瘤等癌症的发生。刺猬信号的配体依赖性激活参与前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌和血液癌的发生。因此，抑制异常的刺猬信号代表了一种有前途的新型抗癌疗法。该发明提供了一种抑制刺猬通路信号的化合物I的新分子，并为治疗恶性肿瘤（基底细胞癌、髓母细胞瘤、胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、血液癌、间叶细胞癌等）、预防肿瘤再生长、增强放疗和化疗的敏感性以及其他疾病（炎症、纤维化和免疫紊乱）的治疗应用。
• APOPTOSIS-INDUCED AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20130096120A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-xL protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-xL蛋白的疾病的方法。
• Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity
  申请人：Mitchell A. Scott

  公开号：US20050085484A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, are provided herein. Pharmaceutical compositions containing one or more compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents, are also provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to EphB4 kinase modulation, which comprise administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include cancer, including breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma. Thus methods of treatment include administering a sufficient amount of a compound of the invention to decrease the symptoms or slow the progression of these diseases or disorders. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with one or more other therapeutic agents. A method for determining the presence or absence of an angiogenic kinase in a sample comprising contacting the sample with a compound of Formula I under conditions that permit detection of activity of the angiogenic kinase, detecting a level of the activity of the angiogenic kinase, and therefrom determining the presence or absence of the angiogenic kinase in the sample.

  本文提供了某些取代的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物及其药物可接受的盐。本文还提供了含有一种或多种I式化合物或这些化合物的药物可接受的盐和一种或多种药物可接受的载体、赋形剂或稀释剂的制药组合物。本文公开了治疗对EphB4激酶调节敏感的某些疾病和疾病的患者的方法，该方法包括向这些患者施用足够的I式化合物的量，以减少疾病或疾病的症状或迹象。这些疾病包括癌症，包括乳腺肿瘤、子宫内膜癌、结肠癌和颈部鳞状细胞癌。因此，治疗方法包括施用足够的本发明化合物的量，以减轻这些疾病或疾病的症状或减缓其进展。治疗方法包括将I式化合物作为单一活性剂或与一种或多种其他治疗剂联合使用。一种用于确定样品中是否存在血管生成激酶的方法，包括将样品与I式化合物接触，以便在允许检测血管生成激酶活性的条件下检测血管生成激酶活性水平，并从中确定样品中是否存在血管生成激酶。
• Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
  申请人：Currie S. Kevin

  公开号：US20050288295A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms, diastereomers, and prodrugs thereof. Methods of treating or preventing disorders in which aberrant kinase activity is implicated, pharmaceutically compositions, and methods for detecting the presence kinases in cells or biological preparations and for identifying kinases of therapeutic interest.

  至少选择来自化合物1的化学实体和药学上可接受的药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶体形式、对映体和前药。用于治疗或预防与异常激酶活性有关的疾病的方法，药物组合物，以及检测细胞或生物制剂中激酶的存在和鉴定治疗性激酶的方法。
• Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
  申请人：Currie S. Kevin

  公开号：US20060183746A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Certain compounds, such as at least one chemical entity choen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystal forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof, may in certain embodiments be used to treat patients suffering from one or more diseases responsive to inhibition of tyrosine kinase activity. The diseases may, for instance, be responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell proliferation. Example diseases include cancer, an autoimmune and/or inflammatory disease, and an acute inflammatory reaction.

  某些化合物，例如从公式1的化合物中至少选择一个化学实体和药学上可接受的盐、溶剂化物、晶体形式、螯合物、非共价复合物、前药和它们的混合物，在某些实施例中可用于治疗患有一种或多种对酪氨酸激酶活性抑制敏感的疾病的患者。这些疾病可能对Btk活性和/或B细胞增殖的抑制敏感。例如，这些疾病包括癌症、自身免疫和/或炎症性疾病以及急性炎症反应。