咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯 | 1286754-14-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯
• 中文别名: 咪唑并[1,2-B]吡嗪-3-甲酸乙酯；咪唑并[1,2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯
• 英文名称: ethyl imidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• 英文别名: imidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester；Ethyl imidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• CAS: 1286754-14-0
• 化学式: C₉H₉N₃O₂
• 分子量: 191.189
• InChiKey: SQLWTMXBSLVISZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  存于室温环境中，应保持干燥并密封保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 7-acetyl-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  α-取代甘氨酰胺衍生物

  摘要：

  本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。

  公开号：

  CN105263901B
• 作为产物：
  描述：

  氨基吡嗪 、 3-溴丙酮酸乙酯 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 4.5h， 以28.9%的产率得到咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2604610B1

文献信息

• alpha-SUBSTITUTED GLYCINAMIDE DERIVATIVE
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160115119A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The present invention is to provide a novel α-substituted glycinamide derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof. The present invention provides a compound represented by the general formula (I), which has TRPM8 inhibitory effects: [wherein A 1 represents a C 6-10 aryl and the like, A 2 represents a C 6-10 aryl and the like, X represents CH and the like, Y represents —CR 1 R 2 — and the like, R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom and the like, R 3 and R 4 independently represent a halogen atom and the like, n is 1 or 2], or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) of the present invention can be used as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.

  本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酰胺衍生物，或其药用可接受的盐，包含该衍生物的药物组合物，以及该衍生物的医药用途。 本发明提供了一种由通用公式（I）表示的化合物，该化合物具有TRPM8抑制效果： [其中A1代表C6-10芳基等，A2代表C6-10芳基等，X代表CH等，Y代表—CR1R2—等，R1和R2独立代表氢原子等，R3和R4独立代表卤素原子等，n为1或2]，或其药用可接受的盐。此外，本发明的化合物（I）可作为治疗或预防由于传入神经元的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。
• [EN] IMIDAZO-CONDENSED BICYCLES AS INHIBITORS OF DISCOIDIN DOMAIN RECEPTORS (DDRS)<br/>[FR] BICYCLES IMIDAZO-CONDENSÉS COMME INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS À DOMAINE DISCOÏDINE (DDR)
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2015004481A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The invention provides a compound of formula (I) (Formula (I)) or a tautomeric form, stereochemically isomeric form, N-oxide, pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R2, R3, R4, Ra, Rb. X, W, Y and t are as defined in the claims. Compounds of formula (I) are inhibitors of DDRs and therefore useful in the treatment of diseases such as cancer. Also provided are uses of the compounds of formula (I) and processes for their preparation.

  该发明提供了一种式(I)的化合物（式(I)），或其互变异构体、立体化学异构体、N-氧化物、药学上可接受的盐或溶剂，其中R2、R3、R4、Ra、Rb、X、W、Y和t如权利要求中所定义。式(I)的化合物是DDR的抑制剂，因此在治疗癌症等疾病方面是有用的。还提供了式(I)的化合物的用途和其制备方法。
• 长效二肽基肽酶-IV抑制剂、用途及其中间体 的制备方法
  申请人：四川科伦药物研究院有限公司

  公开号：CN106478631B

  公开（公告）日：2019-04-05

  本发明涉及长效二肽基肽酶‑IV抑制剂、用途及其中间体的制备方法，具体地，本发明涉及以下通式（1）所示的化合物及其制备方法、所述化合物在治疗和预防包括糖尿病、尤其是II型糖尿病的DPP‑4相关疾病中的应用，以及含有所述通式(1)化合物的药物组合物和药物制剂，通式中各符号的定义与说明书中的相同。
• Phthalazinone ketone derivative, preparation method thereof, and pharmaceutical use thereof
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US09273052B2

  公开（公告）日：2016-03-01

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  本文描述了一种由式（I）所代表的邻苯二酮衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，其作为聚(ADP-核糖)酶（PARP）抑制剂的用途，以及其用于癌症治疗的方法。
• METHODS OF USING PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVES
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20160151367A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  本文描述了由公式（I）表示的邻苯二酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的制药组合物，其作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的用途以及其癌症治疗方法。