8-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 | 69214-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 8-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪
• 中文别名: 8-溴咪唑并[1,2-A]吡嗪
• 英文名称: 8-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 69214-34-2
• 化学式: C₆H₄BrN₃
• 分子量: 198.022
• InChiKey: ONYMKASWIDXNGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.89±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 Selectfluor 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以40 mg的产率得到8-bromo-3-fluoroimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED HETEROARYL DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLES FUSIONNÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DES ORÉXINES

  摘要：

  提供了与异杂环衍生物化合物，这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂。这些化合物可用于潜在治疗或预防涉及促进睡眠的受体的神经和精神疾病。还提供了一种包含该化合物的组合物，可用于预防或治疗涉及促进睡眠的受体的这类疾病。

  公开号：

  WO2016101119A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氨基吡嗪 、 溴乙醛 在 氢溴酸 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 8-氯咪唑并[1,2-a]吡嗪 、 8-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 、 8-chloroimidazo[1,2-a]pyrazine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070105864A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE DE DUCHENNE
  申请人：BIOMARIN IGA LTD

  公开号：WO2010069684A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Compounds of formula (I): wherein R1, R2, X1, and X2 are as defined herein, are useful for the treatment or prophylaxis of conditions such as Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy, and cachexia.

  式(I)的化合物：其中R1、R2、X1和X2如本文所定义，可用于治疗或预防杜兴氏肌肉萎缩症、贝克氏肌肉萎缩症和消瘦症等疾病。
• [EN] IMIDAZO '1,2-A' PYRAZINE COMPOUNDS WHICH INTERACT WITH PROTEIN KINASES<br/>[FR] COMPOSES DE 1,2-A' PYRAZINE IMIDAZO INTERAGISSANT AVEC LES PROTEINES KINASES
  申请人：BIOFOCUS DISCOVERY LTD

  公开号：WO2005085252A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention relates to a novel compounds of formula I, to pharmaceutical compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds in the inhibition of protein kinases, in particular serine/threonine kinases, more particularly mitogen activated protein kinase, more particularly the c-Jun NH2-teminal kinases (JNKs). The invention also relates to the compounds for use in medicine and particularly n the prevention and/or treatment of a wide variety of diseases including inflammatory disorders, cancer, angiogenesis, diabetes, metabolic disease and neurological disorders.

  本发明涉及一种式I的新型化合物，以及制备这些化合物的药物化合物的方法，以及化合物在抑制蛋白激酶中的应用，特别是丝氨酸/苏氨酸激酶，更具体地是丝氨酸/苏氨酸激酶，更具体地是c-Jun NH2-teminal激酶（JNKs）。该发明还涉及这些化合物在医学上的应用，特别是在预防和/或治疗包括炎症性疾病、癌症、血管生成、糖尿病、代谢性疾病和神经系统疾病在内的各种疾病中的应用。
• Diversifying Amino Acids and Peptides via Deaminative Reductive Cross-Couplings Leveraging High-Throughput Experimentation
  作者：J. Cameron Twitty、Yun Hong、Bria Garcia、Stephanie Tsang、Jennie Liao、Danielle M. Schultz、Jennifer Hanisak、Susan L. Zultanski、Amelie Dion、Dipannita Kalyani、Mary P. Watson

  DOI：10.1021/jacs.2c11451

  日期：2023.3.15

  A deaminative reductive coupling of amino acid pyridinium salts with aryl bromides has been developed to enable efficient synthesis of noncanonical amino acids and diversification of peptides. This method transforms natural, commercially available lysine, ornithine, diaminobutanoic acid, and diaminopropanoic acid to aryl alanines and homologated derivatives with varying chain lengths. Attractive features

  已经开发出氨基酸吡啶鎓盐与芳基溴的脱氨基还原偶联，以实现非规范氨基酸的有效合成和肽的多样化。该方法将天然的市售赖氨酸、鸟氨酸、二氨基丁酸和二氨基丙酸转化为芳基丙氨酸和具有不同链长的同系衍生物。有吸引力的特性包括横向扩展的能力、对药物相关（杂）芳基和双正交官能团的耐受性，以及超越单体氨基酸对短肽和大环肽底物的适用性。这项工作的成功依赖于高通量实验来确定互补反应条件，这些条件被证明对于实现广泛的芳基溴与一系列氨基酸和肽底物（包括大环肽）的偶联至关重要。
• Piperazinyl-imidazo(1,2-a)pyrazine derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0013914A1

  公开（公告）日：1980-08-06

  Compounds of formula wherein, R1 and R2 are hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkylthio, halo, -CF3, CF3S-, phenyl optionally substituted by halogen, alkyl or alkoxy, -CH2NR4Rs or -S02NR6R7 or R1 and R2 joined together form -(CH2)n-, n= 3 or 4, R3 is hydrogen, alkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkyl or alkanoyl and Y is hydrogen, halo, -CN, -CF3, alkyl, alkoxy or -COOH, prepared by reaction between halo-imidazo (1,2-a) pyrazines with piperazine derivatives, are found to be active anorexic, antidepressant, antihypertensive, analgesic, antiarrhythmic, and/or antismoking agents.

  式中的化合物 其中，R1 和 R2 是氢、烷基、环烷基、硫代烷基、卤素、-CF3、CF3S-、任选被卤素、烷基或烷氧基取代的苯基、-CH2NR4Rs 或 -S02NR6R7 或 R1 和 R2 连接在一起形成-(CH2)n-，n= 3 或 4，R3 是氢、烷基、环烷基烷基或烷酰基，Y 是氢、卤素、-CN、-CF3、烷基、烷氧基或-COOH，由卤代咪唑与卤代咪唑之间的反应制备、通过卤代咪唑并（1,2-a）吡嗪与哌嗪衍生物反应制备的 Y 为氢、卤代、-CN、-CF3、烷基、烷氧基或-COOH 的化合物具有厌食、抗抑郁、降压、镇痛、抗心律失常和/或戒烟的活性。
• BALDWIN, J. J.;LUMMA, W. C.
  作者：BALDWIN, J. J.、LUMMA, W. C.

  DOI：——

  日期：——