Synthesis and Evaluation on Anticonvulsant and Antidepressant Activities of 5-Alkoxy-tetrazolo[1,5-<i>a</i>]quinazolines
作者:Huo-Jian Wang、Cheng-Xi Wei、Xian-Qing Deng、Fu-Lan Li、Zhe-Shan Quan
DOI:10.1002/ardp.200900119
日期:2009.11
compounds displayed weak anticonvulsant activity at a dose of 300 mg/kg. Antidepressant activities were investigated by forced swimming test. Two compounds, namely 5‐(hexyloxy)tetrazolo[1,5‐a]quinazoline and 5‐(4‐methoxyphenoxy)tetrazolo[1,5‐a]quinazoline, showed significant antidepressant activity, which decreased the immobility time by 62.2 and 51.7% at 100 mg/kg dose level.
通过 2,4-二氯喹唑啉与各种酚或脂肪醇,然后与叠氮化钠反应,合成了几种 5-烷氧基-四唑并[1,5-a]喹唑啉衍生物。这些化合物的结构已通过IR、MS、1H-NMR和元素分析确证。使用最大电休克 (MES) 测试评估抗惊厥活性。大多数合成的化合物在 300 mg/kg 的剂量下显示出微弱的抗惊厥活性。通过强迫游泳试验研究抗抑郁活性。两种化合物,即5-(己氧基)四唑并[1,5-a]喹唑啉和5-(4-甲氧基苯氧基)四唑并[1,5-a]喹唑啉,显示出显着的抗抑郁活性,将不动时间减少了62.2和51.7 % 在 100 mg/kg 剂量水平。