(2S)-2,5-Diamino-N-[[(2S,5S,8Z,11S,15S)-15-amino-11-(2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]pentanamide;sulfuric acid | 1405-37-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 多肽类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-2,5-Diamino-N-[[(2S,5S,8Z,11S,15S)-15-amino-11-(2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]pentanamide;sulfuric acid
• 英文别名: 2,5-diamino-N-[[15-amino-11-(2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl)-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]pentanamide;sulfuric acid
• CAS: 1405-37-4
• 化学式: C24H44N14O12S
• 分子量: 752.8
• InChiKey: LFFNIXQXRKNZCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >220oC (dec.)
• 沸点：
  1377℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解，未有已知危险反应。应避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.28
• 重原子数：
  51
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  461
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  16

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941901010
• RTECS号：
  EX8930000

制备方法与用途

孕妇及哺乳期用药

1. 硫酸卷曲霉素可通过胎盘组织，孕妇禁用。
2. 哺乳期妇女也应避免使用此药物。如确有需要应用时需停止授乳。

药物相互作用

1. 硫酸卷曲霉素与氨基糖苷类合用可能会增加耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用，导致听力减退甚至永久性耳聋，并可能引起呼吸抑制或呼吸肌麻痹。通过使用抗胆碱酯酶药或钙盐可以辅助恢复。
2. 与其他药物如两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸及呋塞米同时或先后应用，可能会增加耳毒性及肾毒性的风险。需定期进行听力和肾功能的监测。

生物活性

Capreomycin Sulfate是一种环状多肽类抗生素，通过与70S核糖体结合来抑制蛋白质合成。

体外研究

在pH约为5时，Capreomycin会在α、β-二氨基丙酸残基的氨基作用下与Cu（2+）离子螯合。

用途

硫酸卷曲霉素对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效，并且尤其适用于治疗分歧杆菌。此外，它还是一种抗结核药，并用于研究细菌核糖体亚单元之间的相互作用以及蛋白质合成过程中的转运机制。

表征谱图