盐酸普罗吩胺 | 42957-54-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 盐酸普罗吩胺
• 中文别名: 二乙基-(2-甲基-3-吩噻嗪-10-基-丙基)胺.盐酸盐；盐酸二乙基异丙嗪；盐酸乙丙嗪；爱普把嗪
• 英文名称: ethopropazine hydrochloride
• 英文别名: profenamine hydrochloride；N,N-diethyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine;hydron;chloride
• CAS: 42957-54-0；1094-08-2
• 化学式: C₁₉H₂₅N₂S*Cl
• 分子量: 348.94
• InChiKey: VXPCQISYVPFYRK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  223-225° (some decompn)
• 溶解度：
  DMSO：>5mg/mL，约60°C，澄清
• 碰撞截面：
  168.5 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.44
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  31.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

三环类抗组胺药：盐酸乙丙嗪

盐酸乙丙嗪，又称盐酸异丙嗪，是最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药。它能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。

药理作用

异丙嗪不仅是一种吩噻嗪类抗组胺药，还具有镇吐、抗晕动以及镇静催眠的功效：

• 抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争性结合H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或痉挛，从而解除组胺引起的支气管平滑肌的痉挛和充血。
• 止吐作用：可能与抑制延髓的催吐化学感受区有关。
• 抗晕动症：通过中枢性抗胆碱能作用，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
• 镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

药代动力学

异丙嗪口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。

适应症

异丙嗪适用于以下情况：

• 皮肤粘膜过敏：如长期或季节性的过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应、皮肤划痕症。
• 晕动病：用于防治晕车、晕船、晕飞机。
• 麻醉和手术前后辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
• **防治放射病性或药源性的恶心、呕吐。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸普罗吩胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 乙丙嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS AND METHODS FOR USING SAME
  [FR] COMPOSITIONS A LIBERATION PROGRESSIVE ET SON PROCEDE D'UTILISATION

  摘要：

  公开号：

  WO2003105811A3

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Combination of adrenergic agonist and tricyclo-alkylamine for relieving chronic pain without adverse side effects
  申请人：——

  公开号：US20020177592A1

  公开（公告）日：2002-11-28

  This invention discloses that a combination of two drugs, from two different and previously unrelated categories, provides effective and long-lasting relief from neuropathic pain. Both drugs can be taken orally, in a convenient, painless, non-invasive manner that does not require injections. One drug in this combination is an &agr;2 adrenergic agonist, exemplified by clonidine. The other drug in the pain-relieving combination has a tri-cyclo-alkyl-amine (TCAA) structure. At least some TCAA drugs have antagonist (receptor-blocking) activity at two entirely different classes of neuronal receptors: the muscarinic subclass of acetylcholine (ACh) receptors, and the NMDA subclass of glutamate receptors. Such drugs include ethopropazine, normally used as an anti-cholinergic drug, and desipramine, normally used as an anti-depressant. Tests by the Applicants have shown that at least some TCAA drugs can relieve neuropathic pain to a limited extent, but at the doses required to relieve pain, they cause adverse side effects, and any pain relief is relatively brief and short-lived. However, when a TCAA drug such as ethopropazine is administered together with an &agr;2 adrenergic agonist such as clonidine, these drugs mutually potentiate one another's neuropathic pain-relieving action, and provide potent and sustained neuropathic pain relief, even when each agent is administered at a low dosage that is below its threshold for causing adverse side effects. Accordingly, this drug combination can provide safe and effective relief of neuropathic pain and possibly other types of chronic and/or intractable pain, at dosages which are so low that they do not pose serious risks of adverse side effects.

  这项发明揭示了两种药物的组合，来自两个不同且先前无关的类别，能够有效且持久地缓解神经痛。这两种药物可以口服，以方便、无痛、非侵入性的方式服用，无需注射。这种组合中的一种药物是α2肾上腺素受体激动剂，以克隆啶为例。缓解疼痛的另一种药物具有三环烷基胺（TCAA）结构。至少一些TCAA药物在两个完全不同的类别的神经受体上具有拮抗（受体阻断）活性：乙酰胆碱（ACh）受体的肌样亚类和谷氨酸受体的NMDA亚类。这些药物包括依托普拉辛，通常用作抗胆碱药物，以及地西泮，通常用作抗抑郁药物。申请人的测试显示，至少一些TCAA药物可以在一定程度上缓解神经痛，但在缓解疼痛所需的剂量下，它们会引起不良副作用，而且任何疼痛缓解都相对短暂。然而，当像依托普拉辛这样的TCAA药物与像克隆啶这样的α2肾上腺素受体激动剂一起使用时，这些药物相互增强彼此的神经痛缓解作用，并提供强效且持久的神经痛缓解，即使每种药物在低剂量下也能实现，低剂量低于引起不良副作用的阈值。因此，这种药物组合可以在剂量非常低的情况下提供神经痛和可能其他类型的慢性和/或难治性疼痛的安全有效缓解，不会带来严重的不良副作用风险。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Butyrylcholinesterase selective inhibitors
  申请人：Neuropharma S.A.U.

  公开号：EP1600447A1

  公开（公告）日：2005-11-30

  The invention provides butyrylcholinesterase inhibitors of Formula I which contain an heterocyclic moiety and a 4 piperidine moiety with a linker in between. The compounds show a very high activity and selectivity towards BuChE, making them useful for the treatment and or prophylaxis or cognitive disorders and/or neurodegenerative disorders.

  该发明提供了公式I的丁酰胆碱酯酶抑制剂，其中包含一个杂环基团和一个带有连接物的4-哌啶基团。这些化合物对BuChE表现出非常高的活性和选择性，使它们在治疗和/或预防认知障碍和/或神经退行性疾病方面非常有用。