(R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate | 135065-64-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-(p-tolylsulfonyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate；tert-butyl (R)-2-((tosyloxy)methyl)morpholine-4-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-({[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy}methyl)morpholine-4-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]morpholine-4-carboxylate
• CAS: 135065-64-4
• 化学式: C₁₇H₂₅NO₆S
• 分子量: 371.455
• InChiKey: LOBHRXDXENCDIZ-CQSZACIVSA-N

物化性质

• 沸点：
  499.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-(5-ethylthiazol-2-yl)-2-fluoro-5-(((R)-4-methylmorpholin-2-yl)methoxy)-N-((R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDE COMPOUND AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ BENZAMIDE ET SON UTILISATION
  [ZH] 苯甲酰胺类化合物及其用途

  摘要：

  涉及一种有效拮抗P2X3受体的新化合物，其为式（I）所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其制备方法，以及其在制备药物中的用途。

  公开号：

  WO2022068930A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-4-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-2-{[(phenylmethyl)oxy]methyl}-morpholine 在 palladium 10% on activated carbon 4-二甲氨基吡啶 、 萘 、 氢气 、 sodium 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 144.08h， 生成 (R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/157330

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  2-氯-5-(三氟甲基)吡啶-4-胺 、 (R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate 在 (R)-tert-butyl 2-(tosyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate 作用下， 以73的产率得到(S)-tert-butyl 2-((2-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-ylamino)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 2016, 59, 5221-5237

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2019081343A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention covers substituted Pyrazolo-pyrrolo-pyrimidine-dione (PPPD) compounds of general formula (I): in which R1, R2 and R3 are as defined herein, methods of preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of neurogenic diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的取代吡唑基-吡咯基-嘧啶二酮（PPPD）化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。
• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] 5-AMINO-4-CARBAMOYL-PYRAZOLE COMPOUNDS AS SELECTIVE AND IRREVERSIBLE T790M OVER WT-EGFR KINASE INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS 5-AMINO-4-CARBAMOYL-PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS ET IRRÉVERSIBLES DE T790M SUR LA KINASE WT-EGFR, ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2016008411A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  Disclosed are compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising the same, processes for the preparation thereof, and the use thereof.

  公开了公式(I)的化合物，包括含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及该化合物的用途。
• Chemically Diverse Group I p21-Activated Kinase (PAK) Inhibitors Impart Acute Cardiovascular Toxicity with a Narrow Therapeutic Window
  作者：Joachim Rudolph、Lesley J. Murray、Chudi O. Ndubaku、Thomas O’Brien、Elizabeth Blackwood、Weiru Wang、Ignacio Aliagas、Lewis Gazzard、James J. Crawford、Joy Drobnick、Wendy Lee、Xianrui Zhao、Klaus P. Hoeflich、David A. Favor、Ping Dong、Haiming Zhang、Christopher E. Heise、Angela Oh、Christy C. Ong、Hank La、Paroma Chakravarty、Connie Chan、Diana Jakubiak、Jennifer Epler、Sreemathy Ramaswamy、Roxanne Vega、Gary Cain、Dolores Diaz、Yu Zhong

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b00638

  日期：2016.6.9

  p21-activated kinase 1 (PAK1) has an important role in transducing signals in several oncogenic pathways. The concept of inhibiting this kinase has garnered significant interest over the past decade, particularly for targeting cancers associated with PAK1 amplification. Animal studies with the selective group I PAK (pan-PAK1, 2, 3) inhibitor G-5555 from the pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one class uncovered

  p21激活的激酶1（PAK1）在几种致癌途径中的信号转导中具有重要作用。在过去的十年中，抑制这种激酶的概念引起了广泛的兴趣，特别是针对与PAK1扩增相关的癌症。使用吡啶基[2,3- d]选择性I组PAK（pan-PAK1，2，3）抑制剂G-5555进行动物研究] pyrimidin-7-一类化合物具有较窄的治疗窗口，未发现急性毒性。为了尝试减轻毒性，我们引入了显着的结构变化，最终发现了有效的吡啶酮侧链类似物G-9791。用这种化合物，该系列其他成员以及两种结构不同的化合物进行的小鼠耐受性研究表明，该化合物具有持续毒性，且最低毒性浓度与PAK1 / 2介导的细胞效能具有相关性。广泛筛选所选的PAK抑制剂显示PAK1、2和3是唯一重叠的靶标。我们的数据表明，PAK2的抑制可能会导致PAK1的抑制，从而加剧急性心血管毒性，并警告在药物开发中不要继续追求泛I类PAK抑制剂。
• [EN] 1,3-THIAZOL-2-YL SUBSTITUTED BENZAMIDES<br/>[FR] BENZAMIDES À SUBSTITUTION 1,3-THIAZOL-2-YL
  申请人：EVOTEC AG

  公开号：WO2016091776A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamide compounds of general formula (I) as described and defined herein, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neurogenic disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）所述和定义的1,3-噻唑-2-基取代苯甲酰胺化合物，以及包含所述化合物的药物组合物和药物组合物的用途，用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。