tert- butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate | 1332301-87-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert- butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate；tert-butyl 4-(4-bromo-1,3-thiazol-2-yl)-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxylate
• CAS: 1332301-87-7
• 化学式: C₁₃H₁₇BrN₂O₂S
• 分子量: 345.26
• InChiKey: WZAARWRBJBJWSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert- butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 tert-butyl 4-(4-(6-(trifluoromethyl)benzofuran-2-yl)thiazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2020069625A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020069625A5
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 、 2,4-二溴噻唑 在 potassium phosphate 、 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以90%的产率得到tert- butyl 4-(4-bromothiazol-2-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2020069625A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020069625A5

文献信息

• [EN] ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLCARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAL SODIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011103196A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此适用于治疗通过抑制这些通道可治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。
• [EN] GLP-1R AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE GLP-1R ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020207474A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Provided herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, for use in, e.g. treating type 2 diabetes mellitus, pre-diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, and cardiovascular disease.

  本文提供了式（I）的化合物及其药物组合物，可用于治疗例如2型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病。
• CARBOXAMIDES AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Bregman Howard

  公开号：US20130131035A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此可用于治疗可通过抑制这些通道治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。
• GLP-1R agonists and uses thereof
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC.

  公开号：US10954221B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  The present disclosure provides compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, for use in, e.g. treating type 2 diabetes mellitus, pre-diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, and cardiovascular disease.

  本公开提供了式 (I) 的化合物 及其药物组合物，用于治疗2型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病等。
• ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF PAIN
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2536689A1

  公开（公告）日：2012-12-26