(4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one | 147647-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: (4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one
• 英文别名: (4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)-4-hydroxyoxan-2-one
• CAS: 147647-70-9
• 化学式: C₈H₁₄O₅
• 分子量: 190.196
• InChiKey: OAKWYIYTOAYNEE-RITPCOANSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  65
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (4R,6S)-4-(tert butyldimethylsilyloxy)-6-(dimethoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of statins, particularly rosuvastatin, and intermediates for the preparation thereof

  摘要：

  合成他汀的过程采用早期中间体(4R,6S)-6-(二烷氧甲基)四氢-2H-吡喃-2,4-二醇，该中间体已经具有对应于最终他汀的所需立体化学。

  公开号：

  EP1978020A1
• 作为产物：
  描述：

  (4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol 在 溴 、 barium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (4R,6S)-6-(dimethoxymethyl)-4-hydroxy-tetrahydropyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of statins, particularly rosuvastatin, and intermediates for the preparation thereof

  摘要：

  合成他汀的过程采用早期中间体(4R,6S)-6-(二烷氧甲基)四氢-2H-吡喃-2,4-二醇，该中间体已经具有对应于最终他汀的所需立体化学。

  公开号：

  EP1978020A1

文献信息

• SYNTHESIS OF STATINS
  申请人：CASAR ZDENKO

  公开号：US20120196333A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.

  这段话的意思是：合成他汀的过程中使用了早期中间体(4R,6S)-6-(二烷氧甲基)四氢-2H-吡喃-2,4-二醇，它已经具有与最终他汀相应的所需立体化学。
• Synthesis of statins
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2017267A1

  公开（公告）日：2009-01-21

  The process for synthesis of statins is presented where the intermediate intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to final statin is prepared by an aldolaze.

  介绍了合成他汀的过程，其中通过醛缩酶制备了中间体(4R,6S)-6-(二烷氧甲基)四氢-2H-吡喃-2,4-二醇，该中间体已经具有与最终他汀对应的所需立体化学。
• Enzymatic synthesis of statins and intermediates thereof
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2465936A1

  公开（公告）日：2012-06-20

  The present invention discloses a process for preparing an active pharmaceutical ingredient (API) or intermediates thereof, notably particular step in the synthesis of an intermdiate useful for example in the preparation of statins, by using an enzyme capable of catalyzing oxidation or dehydrogenation. The invention further provides an expression system effectively translating said enzyme. In addition, the invention relates to a specific use of such enzyme for preparing API or intermediate thereof, and in particular for preparing statin or interemediate thereof.

  本发明公开了一种通过使用能够催化氧化或脱氢的酶来制备活性药物成分（API）或其中间体的工艺，特别是合成例如用于制备他汀类药物的中间体的特定步骤。本发明进一步提供了一种能有效转化所述酶的表达系统。此外，本发明还涉及这种酶在制备原料药或其中间体，特别是制备他汀类药物或其中间体中的具体用途。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF STATINS, PARTICULARLY ROSUVASTATIN, AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2134696B1

  公开（公告）日：2017-05-17
• ENZYMATIC SYNTHESIS OF ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP2655650B1

  公开（公告）日：2017-12-20