6-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine | 1352625-31-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 6-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1352625-31-0
• 化学式: C₁₃H₁₆BFN₂O₂
• 分子量: 262.092
• InChiKey: LEMVTVKYPGYFLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.77
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  35.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-9-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-7-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-7,9-dihydro-8H-purin-8-one 、 6-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 potassium acetate 、 在 四(三苯基膦)钯 氩 、 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 、 hexanes ethyl acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.17h， 以to give the title compound (0.096 g, 50%) as pale yellow solid的产率得到2-(6-fluoropyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-9-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-purin-8(9H)-one
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。

  公开号：

  US20130089512A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-6-氟吡唑并[1,5-a]吡啶 、 potassium acetate 、 联硼酸频那醇酯 在 四(三苯基膦)钯 diethyl ether ethyl acetate 、 silica 、 Acetonitrile methanol water 、 甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give the title compound (0.130 g, 36%) as a yellow solid的产率得到6-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。

  公开号：

  US20130089512A1

文献信息

• Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2397482A1

  公开（公告）日：2011-12-21

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环基咪唑酮衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011157397A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。