2-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-1,2-benzothiazol-3-one | 1415686-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-1,2-benzothiazol-3-one
• CAS: 1415686-62-2
• 化学式: C₁₉H₁₇NO₅S
• 分子量: 371.414
• InChiKey: PQGSKTMIFVSKKK-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  90.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl (E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylate 在 水 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.75h， 生成 2-[(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-1,2-benzothiazol-3-one
  参考文献：
  名称：

  作为有效醛糖还原酶抑制剂 (ARI) 的新 piplartine 类似物的合成和生物学评价

  摘要：

  作为我们致力于从天然来源开发抗糖尿病药物的继续努力，从胡椒中分离出了哌拉汀，并发现它可以抑制重组人 ALR2，IC 50为 160 μM。为了提高功效，通过修饰这种天然产物先导物的苯乙烯基/芳香族和杂环官能团，合成了一系列类似物。对所有衍生物的ALR2抑制活性进行了测试，结果表明，哌拉汀与吲哚衍生物迈克尔加成制备的加合物3c 、 3e和2j表现出有效的ARI活性，而其他化合物则表现出不同程度的抑制作用。这些活性化合物还能够防止山梨醇在人红细胞中积聚。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2012.09.014

文献信息

• PROCESS FOR PRODUCING PLASTIC BOTTLE
  申请人：Adeka Corporation

  公开号：EP2423260A1

  公开（公告）日：2012-02-29

  Provided in a method of producing a plastic bottle in which molding cycle is improved and a highly transparent plastic bottle rarely having a problem of discoloration such as whitening is produced. The method according to the present invention is a method of producing a plastic bottle comprising 0.005 to 0.025 parts by mass of a 1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide compound with respect to 100 parts by mass of a polyester resin, the method comprising preparing a masterbatch containing 0.01 to 0.5 parts by mass of the above-described 1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide compound with respect to 100 parts by mass of the polyester resin, subsequently mixing the masterbatch and polyester resin to produce a mixture, and molding the mixture into the shape of a bottle. Further, it is preferred that the above-described polyester resin be a polyethylene terephthalate resin.

  本发明提供了一种生产塑料瓶的方法，在这种方法中，成型周期得到了改善，并生产出了一种很少出现变色问题（如变白）的高透明度塑料瓶。根据本发明的方法，是一种生产塑料瓶的方法，该塑料瓶含有 0.005 至 0.025 质量份的 1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮 1,1-二氧化物，相对于 100 质量份的聚酯树脂，该方法包括制备含有 0.01至0.5质量份的上述1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧化物母料与100质量份的聚酯树脂混合，然后将母料和聚酯树脂混合生成混合物，并将混合物模塑成瓶子形状。此外，上述聚酯树脂最好是聚对苯二甲酸乙二醇酯树脂。
• Synthesis and biological evaluation of new piplartine analogues as potent aldose reductase inhibitors (ARIs)
  作者：Vidadala Ramasubba Rao、Puppala Muthenna、Gundeti Shankaraiah、Chandrasekhar Akileshwari、Kothapalli Hari Babu、Ganji Suresh、Katragadda Suresh Babu、Rotte Sateesh Chandra Kumar、Kothakonda Rajendra Prasad、Potharaju Ashok Yadav、J. Mark Petrash、Geereddy Bhanuprakash Reddy、Janaswamy Madhusudana Rao

  DOI：10.1016/j.ejmech.2012.09.014

  日期：2012.11

  As a continuation of our efforts directed towards the development of anti-diabetic agents from natural sources, piplartine was isolated from Piper chaba, and was found to inhibit recombinant human ALR2 with an IC50 of 160 μM. To improve the efficacy, a series of analogues have been synthesized by modification of the styryl/aromatic and heterocyclic ring functionalities of this natural product lead

  作为我们致力于从天然来源开发抗糖尿病药物的继续努力，从胡椒中分离出了哌拉汀，并发现它可以抑制重组人 ALR2，IC 50为 160 μM。为了提高功效，通过修饰这种天然产物先导物的苯乙烯基/芳香族和杂环官能团，合成了一系列类似物。对所有衍生物的ALR2抑制活性进行了测试，结果表明，哌拉汀与吲哚衍生物迈克尔加成制备的加合物3c 、 3e和2j表现出有效的ARI活性，而其他化合物则表现出不同程度的抑制作用。这些活性化合物还能够防止山梨醇在人红细胞中积聚。