3-碘吡唑并[1,5-A]吡啶 | 19363-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 3-碘吡唑并[1,5-A]吡啶
• 英文名称: 3-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 19363-99-6
• 化学式: C₇H₅IN₂
• 分子量: 244.035
• InChiKey: PNNARKUCAKULAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-碘吡唑并[1,5-A]吡啶 在 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过Suzuki偶联优化3-嘧啶基吡唑并[1,5- a ]吡啶的放大；获取一系列3-（杂）芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶的一般方法

  摘要：

  我们已经开发出3-（杂）芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶（例如3-（2,5-二氯嘧啶-4-基）吡唑并[1,5- a ]吡啶（8）的合成方法。）通过优化的合成方法和3-pyrazolo [1,5- a ]吡啶硼酸酯10的Suzuki偶联。这些条件适用于这些医学上重要的化合物的高通量化学和大规模合成。该化学反应的范围已进一步扩展到包括新型硼酸酯3-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基）-6,7的合成和偶联-二氢-5 H-吡唑并[5,1- b ] [1,3]恶嗪（43）。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2012.04.094
• 作为产物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到3-碘吡唑并[1,5-A]吡啶
  参考文献：
  名称：

  通过Suzuki偶联优化3-嘧啶基吡唑并[1,5- a ]吡啶的放大；获取一系列3-（杂）芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶的一般方法

  摘要：

  我们已经开发出3-（杂）芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶（例如3-（2,5-二氯嘧啶-4-基）吡唑并[1,5- a ]吡啶（8）的合成方法。）通过优化的合成方法和3-pyrazolo [1,5- a ]吡啶硼酸酯10的Suzuki偶联。这些条件适用于这些医学上重要的化合物的高通量化学和大规模合成。该化学反应的范围已进一步扩展到包括新型硼酸酯3-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基）-6,7的合成和偶联-二氢-5 H-吡唑并[5,1- b ] [1,3]恶嗪（43）。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2012.04.094

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DÉPENDANTES DES CYCLINES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021011796A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein are compounds which are inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDKs), pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了一些抑制细胞周期依赖性激酶（CDKs）的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗疾病的方法。
• 嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用
  申请人：上海科州药物研发有限公司

  公开号：CN107793413B

  公开（公告）日：2021-09-28

  本发明涉及式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物，这类化合物可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Insilico Medicine Hong Kong Limited

  公开号：US20200123165A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  A DDR1 inhibitor compound can have a structure of Formula A, derivative thereof, prodrug thereof, salt thereof, stereoisomer thereof, tautomer thereof, polymorph thereof, or solvate thereof, or having any chirality at any chiral center, ring A is a ring structure; ring B is a ring structure; the X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , and X 5 are each independently a carbon or a hetero atom with or without a substituent; the Y is a linker; and each R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , and R 6 is independently a substituent; and each n is an integer, such as from 0 to the maximum number of allowed substituents on the linker or ring, wherein R 5 and/or R 6 is optionally nothing.

  DDR1抑制剂化合物可以具有A式结构，其衍生物，前药，盐，立体异构体，互变异构体，多晶形态，或溶剂合物，或在任何手性中心具有任何手性，环A是一个环结构；环B是一个环结构；X1、X2、X3、X4和X5分别独立地是碳或杂原子，可以带有或不带有取代基；Y是连接剂；每个R1、R2、R3、R5和R6独立地是取代基；每个n是一个整数，例如从0到连接剂或环上允许的取代基的最大数量，其中R5和/或R6可以选择不含有任何基团。
• Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
  申请人：Brenchley Guy

  公开号：US20070219205A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

  本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用该组合物治疗各种疾病、病况或疾患的方法。本发明还提供了制备发明化合物的方法。
• THIOPHENE-CARBOXAMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Brenchley Guy

  公开号：US20110288095A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

  本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含该化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用该组合物治疗各种疾病、病况或障碍的方法。本发明还提供制备本发明化合物的方法。