2,2,2-trifluoro-N-((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide | 246020-19-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,2,2-trifluoro-N-((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide
• 英文别名: 2,2,2-Trifluoro-n((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide；2,2,2-trifluoro-N-[(2-methoxypyridin-4-yl)methyl]acetamide
• CAS: 246020-19-9
• 化学式: C₉H₉F₃N₂O₂
• 分子量: 234.178
• InChiKey: KBZDWKZHPVVPPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trifluoro-N-((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 反应 30.0h， 以70%的产率得到2,2,2-trifluoro-N-((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide N-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEM
  [FR] COMPOSÉS NOVATEURS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文描述了新型HDAC调节剂，含有它们的配方以及使用它们的方法。在某些实施例中，HDAC调节剂具有特定的立体化学结构。在其他实施例中，本文描述的化合物用于治疗或预防组蛋白去乙酰化酶介导的疾病。

  公开号：

  WO2009015203A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-4-氨甲基吡啶 、 三氟乙酸酐 反应 16.0h， 以After this time, the product, mp 51-54° C., was isolated by standard methods in 97% yield的产率得到2,2,2-trifluoro-N-((2-methoxypyridin-4-yl)methyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Novel Compounds and Methods of Using Them

  摘要：

  本文描述了一种新型的HDAC调节剂，包含它们的制剂和使用它们的方法。在某些实施例中，HDAC调节剂具有特定的立体化学。在其他实施例中，本文所描述的化合物被用于治疗或预防组蛋白去乙酰化酶介导的疾病。

  公开号：

  US20100298270A1

文献信息

• Thienomethylpiperazine derivatives as inhibitors of soluble epoxide hydrolase
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2881390A1

  公开（公告）日：2015-06-10

  The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are highly potent and selective soluble epoxide hydrolase inhibitors and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of renal failure, diabetic nephropathy, type 2 diabetes mellitus, cardiovascular diseases, inflammatory diseases or could show beneficial effects in pain, dyslipidemia, atherosclerosis wound healing and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X的含义如索赔中所示。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们是高效且选择性可溶性环氧化酶抑制剂，例如，适用于肾衰竭、糖尿病肾病、2型糖尿病、心血管疾病、炎症性疾病的治疗和预防，或者在疼痛、血脂异常、动脉粥样硬化、伤口愈合和中风方面可能显示有益效果。此外，该发明涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。
• [EN] THIENOMETHYLPIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE<br/>[FR] DÉRIVÉS THIÉNOMÉTHYLPIPÉRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'ÉPOXYDE HYDROLASE SOLUBLE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2015082474A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are highly potent and selective soluble epoxide hydrolase inhibitors and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of renal failure, diabetic nephropathy, type 2 diabetes mellitus, cardiovascular diseases, inflammatory diseases or could show beneficial effects in pain, dyslipidemia, atherosclerosis wound healing and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有权利要求中所指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们是高效且选择性可溶性环氧化酶抑制剂，例如适用于肾衰竭、糖尿病肾病、2型糖尿病、心血管疾病、炎症性疾病的治疗和预防，或者可能在疼痛、血脂异常、动脉粥样硬化、伤口愈合和中风中显示有益效果。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。
• THIENOMETHYLPIPERAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE
  申请人：Sanofi

  公开号：EP3077380A1

  公开（公告）日：2016-10-12
• US9776991B2
  申请人：——

  公开号：US9776991B2

  公开（公告）日：2017-10-03
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEM<br/>[FR] COMPOSÉS NOVATEURS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：SYNDAX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009015203A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Described herein are novel HDAC modulators, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the HDAC modulators possess specific stereo chemistry. In other embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of histone deacetylase mediated disorders.

  本文描述了新型HDAC调节剂，含有它们的配方以及使用它们的方法。在某些实施例中，HDAC调节剂具有特定的立体化学结构。在其他实施例中，本文描述的化合物用于治疗或预防组蛋白去乙酰化酶介导的疾病。