3-methyl-5-(methylsulfonyl)-1H-indole | 1068975-90-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-methyl-5-(methylsulfonyl)-1H-indole
• 英文别名: 5-methanesulfonyl-3-methylindole；3-methyl-5-methylsulfonyl-1H-indole
• CAS: 1068975-90-5
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂S
• 分子量: 209.269
• InChiKey: CPGFUTCHNUSWMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-chloropyridin-3-yloxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 3-methyl-5-(methylsulfonyl)-1H-indole 生成 tert-butyl 4-((6-(3-methyl-5-(methylsulfonyl)-1H-indol-1-yl)pyridin-3-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic GPR119 modulators

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其有助于治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体活性相关的疾病、疾病、综合征或疾病。本发明还涉及制备该化合物的过程，以及其制药组合物。本发明还涉及使用式（I）的单独或组合治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体相关的疾病、疾病、综合征或疾病的方法。

  公开号：

  US09000175B2
• 作为产物：
  描述：

  Allyl-(2-iodo-4-methanesulfonyl-phenyl)-amine 、 盐酸 在 四丁基氯化铵 、 醋酸钯 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 正庚烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford 5-methanesulfonyl-3-methyl-1H-indole (370 mg, 43%)的产率得到3-methyl-5-(methylsulfonyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine hydrazide compounds as PGDS inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和L1的定义如本文所述，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）的用途。

  公开号：

  US08258130B2

文献信息

• PYRIMIDINE HYDRAZIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS
  申请人：Aldous Suzanne C.

  公开号：US20100048568A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and L 1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及一种式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4和L1如本文所定义，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病的用途。
• GPR119 AGONIST
  申请人：Endo Tsuyoshi

  公开号：US20120245344A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  A compound represented by the formula (II) is a GPR119 agonist, and is used as an agent for treating diabetes: wherein each of R 23 , R 24 , and R 25 is hydrogen, halogen, C 1-8 alkyl, C 1-8 alkoxy, C 1-8 alkylsulfonyl, or the like; each of Q 0 and T 0 is CH 2 or the like, or Q 0 and T 0 are combined to form CH═CH or the like; A 0 is (CH 2 ) p , C(O), or a bond; B 0 is a bond or the like; one of U 0 and V 0 is N, and the other is CR 31 or the like; each of X 0 and Y 0 is CH 2 CH 2 or the like; Z 0 is C(O)OR 32 or the like; and each of R 21 and R 22 is hydrogen, a halogen atom, hydroxyl, C 1-8 alkyl, or the like.

  化合物公式（II）所代表的化合物是GPR119激动剂，可用作治疗糖尿病的药剂：其中R23、R24和R25中的每一个是氢、卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基或类似物；Q0和T0中的每一个是CH2或类似物，或者Q0和T0结合形成CH═CH或类似物；A0是（ ）p、C（O）或键；B0是键或类似物；U0和V0中的一个是N，另一个是CR31或类似物；X0和Y0中的每一个是 或类似物；Z0是C（O）OR32或类似物；R21和R22中的每一个是氢、卤素原子、羟基、C1-8烷基或类似物。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HIV
  申请人：Bondy Steven S.

  公开号：US20140142085A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating a Retroviridae viral infection including an infection caused by the HIV virus.

  本发明提供了以下式子（I）的化合物或其盐，如本文所述。本发明还提供了包括式子（I）化合物的制药组合物，制备式子（I）化合物的方法，用于制备式子I化合物的中间体以及治疗逆转录病毒感染的治疗方法，包括由HIV病毒引起的感染。
• BICYCLIC GPR119 MODULATORS
  申请人：Thotapally Rajesh

  公开号：US20130245000A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor activity. The invention also relates to the process for preparation of the compounds, pharmaceutical compositions thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing and/or managing diseases, disorders syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor by using either alone or in combinations of Formula (I).

  本发明涉及化合物(I)的使用，该化合物对于治疗、预防和/或管理与GPR119受体活性调节相关的疾病、紊乱、综合症或病况是有用的。本发明还涉及该化合物的制备过程、制药组合物。本发明还涉及使用化合物(I)单独或与其他化合物联合治疗、预防和/或管理与GPR119受体活性调节相关的疾病、紊乱、综合症或病况的方法。
• US8258130B2
  申请人：——

  公开号：US8258130B2

  公开（公告）日：2012-09-04