tert-butyl (2S)-2-[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]aziridine-1-carboxylate | 473916-47-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tert-butyl (2S)-2-[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]aziridine-1-carboxylate
• CAS: 473916-47-1
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₄
• 分子量: 243.303
• InChiKey: ILTAHEPOQFVFTA-GIKRIXFASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  47.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S)-2-[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]aziridine-1-carboxylate 、 3,5-DIFLUOROPHENYLMAGNESIUM BROMIDE 在 Copper;methylsulfanylmethane;dibromide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the crude product (26) as a syrup的产率得到Tert-Butyl (1S)-2-(3,5-difluorophenyl)-1-[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]ethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Amine 1,2- and 1,3-diol compounds

  摘要：

  本发明涉及式（1）及其药学上可接受的盐和酯类，用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、n和R20在此定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，对治疗阿尔茨海默病和其他以Aβ肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病有用。本发明的化合物在制备药物组合物和治疗方法中有用，以减少Aβ肽的形成。

  公开号：

  US20040039064A1
• 作为产物：
  描述：

  (1S)-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1-[(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]ethylmethanesulfonic acid 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 tert-butyl (2S)-2-[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]aziridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  JP2005536448A5

  摘要：

  公开号：

  JP2005536448A5

文献信息

• Aziridine derivatives and their preparation methods
  申请人：——

  公开号：US20040097480A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  The present invention relates to a new aziridine derivative that is represented herein by general chemical formulae (Ia) or (Ib), and to their preparation method. In the said chemical formulae, R 2 and R 3 can be the same or different, and they are hydrogen, low-quality alkyl or cycloalkyl respectively; R 4 can be selected among hydrogen, alkyl, aryl, or amino protective group; and amino protective group is, for example, (Ph) 3 C, and FMOC( 9 -fluorenylmethyloxycarbonyl), alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl and R 5 CO, R 5 SO 2 where R 5 is alkyl, aryl or aralkyl.

  本发明涉及一种新的氮杂环丙烷衍生物，其由通式(Ia)或(Ib)表示，并涉及其制备方法。在所述化学式中，R2和R3可以相同或不同，并且它们分别是氢、低级烷基或环烷基；R4可以从氢、烷基、芳基或氨基保护基中选择；其中，氨基保护基例如是(Ph)3C和FMOC（9-芴甲氧羰基）、烷氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基和R5CO、R5SO2，其中R5是烷基、芳基或芳基烷基。
• New aziridine derivatives and their preparation methods
  申请人：Kang Jae-Sung

  公开号：US20060167277A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention relates to new aziridine derivative that is represented by following general chemical formulae (la) or (lb), and to their preparation method. In the above mentioned chemical formulae, R 2 and R 3 can be same or different, and they are hydrogen, low-quality alkyl or cycloalkyl respectively; R 4 can be selected among hydrogen, alkyl, aril, or amino protective group, and amino protective group is, for example, (PH) 3 C, FMOC (9-fluorenylmethyl oxycarbonyl), alkoxycarbonyl, ariloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl and R 5 CO, R 5 SO 2 where R 5 is alkyl or aril or aralkyl.

  本发明涉及新的氮杂环丙烷衍生物，其由以下通用化学式（la）或（lb）表示，并涉及其制备方法。在上述化学式中，R2和R3可以相同或不同，它们分别是氢，低质量烷基或环烷基；R4可以从氢，烷基，芳基或氨基保护基中选择，其中氨基保护基例如为（PH）3C，FMOC（9-芴甲氧羰基），烷氧羰基，芳氧羰基，芳基烷氧羰基和R5CO，R5SO2其中R5是烷基或芳基或芳基烷基。
• Substituted Hydroxyethylamines
  申请人：Tenbrink Ruth

  公开号：US20080096942A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables G, L, A, W, E, R2, R2, R4, R5, R N , and R C are defined herein. These compounds interact with and inhibit the activity of the enzyme beta-secretase. These compounds are therefore useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of these diseases are also disclosed.

  本发明涉及公式所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量G、L、A、W、E、R2、R2、R4、R5、RN和RC的定义如本文所述。这些化合物与酶β-分泌酶相互作用并抑制其活性。因此，这些化合物在治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病方面是有用的。本发明还涉及这些疾病的制药组合物和治疗方法。
• US7049447B2
  申请人：——

  公开号：US7049447B2

  公开（公告）日：2006-05-23
• US7176242B2
  申请人：——

  公开号：US7176242B2

  公开（公告）日：2007-02-13