(R)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine di-p-toluoyl-L-tartrate salt | 1135493-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine di-p-toluoyl-L-tartrate salt
• 英文别名: (2R,3R)-2,3-bis[(4-methylbenzoyl)oxy]butanedioic acid;(3R)-3-(5-bromo-2-phenylmethoxyphenyl)-3-phenyl-N,N-di(propan-2-yl)propan-1-amine
• CAS: 1135493-18-3
• 化学式: C₂₀H₁₈O₈*C₂₈H₃₄BrNO
• 分子量: 866.846
• InChiKey: LFAXVXYHBNJLLD-JWGVSTBESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.89
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine di-p-toluoyl-L-tartrate salt 在 5% Pd(II)/C(eggshell) lithium aluminium tetrahydride 、 溴乙烷 、 氯化亚砜 、 氢气 、 碘 、 magnesium 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 弗斯特罗定
  参考文献：
  名称：

  SOLID STATE FORMS OF FESOTERODINE INTERMEDIATES

  摘要：

  本文提供了fesoterodine中间体的新型固态形式，即(R)-4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯甲酸和(R)-[4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯基]-甲醇，以及它们的制备方法。这些固态中间体可用于制备fesoterodine或其药用可接受的盐，具有高纯度。

  公开号：

  US20110124903A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-3,4-二氢-4-苯基-2H-1-苯并吡喃-2-酮 在 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 异丙醇 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 60.17h， 生成 (R)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine di-p-toluoyl-L-tartrate salt
  参考文献：
  名称：

  SOLID STATE FORMS OF FESOTERODINE INTERMEDIATES

  摘要：

  本文提供了fesoterodine中间体的新型固态形式，即(R)-4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯甲酸和(R)-[4-苄氧基-3-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-苯基]-甲醇，以及它们的制备方法。这些固态中间体可用于制备fesoterodine或其药用可接受的盐，具有高纯度。

  公开号：

  US20110124903A1

文献信息

• Process for the Preparation of Fesoterodine
  申请人：Charugundla Kishore

  公开号：US20100217034A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of Fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity. Disclosed also herein is an improved and industrially advantageous optical resolution method of racemic (±)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine and use thereof for the preparation of Fesoterodine.

  本文披露了一种改进的、商业可行的和工业上有利的制备Fesoterodine或其药用可接受盐的过程，其产率高且纯度高。本文还披露了一种改进的和工业上有利的光学分辨方法，用于制备Fesoterodine的混合对映体（±）-N，N-二异丙基-3-（2-苄氧基-5-溴苯基）-3-苯基丙胺及其应用。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF FESOTERODINE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE FÉSOTÉRODINE
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2009037569A2

  公开（公告）日：2009-03-26

  Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of Fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity. Disclosed also herein is an improved and industrially advantageous optical resolution method of racemic (±)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy- 5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine and use thereof for the preparation of Fesoterodine.