ethyl 7-hydroxy-5-oxo-3,5-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate | 151327-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ethyl 7-hydroxy-5-oxo-3,5-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate
• 英文别名: 2,3-dihydro-6-ethoxycarbonyl-7-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine；ethyl 10-hydroxy-12-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5,7,9(13),10-tetraene-11-carboxylate
• CAS: 151327-54-7
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₅
• 分子量: 275.261
• InChiKey: DPEZKUGFPGWAGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 7-hydroxy-5-oxo-3,5-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 2-(7-hydroxy-5-oxo-3,5-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxamido)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF HIF PROLYL HYDROXYLASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA HIF PROLYL-HYDROXYLASE

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物或其药用盐，其抑制HIF脯氨酸羟化酶，用于增强内源性促红细胞生成素的产生，并用于治疗与内源性促红细胞生成素减少相关的疾病，如贫血和类似疾病，以及包含该化合物和药用载体的药物组合物。

  公开号：

  WO2016049099A1
• 作为产物：
  描述：

  甲烷三羧酸三乙酯 、 3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪 在 乙醚 作用下， 反应 2.0h， 以to give pale brown crystals of 2,3-dihydro-6-ethoxycarbonyl-7-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine (9.6 g)的产率得到ethyl 7-hydroxy-5-oxo-3,5-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Heterotricyclic derivatives, process for their preparation and

  摘要：

  其中R.sup.1是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、硝基、氨基或保护氨基，R.sup.2是羟基、保护羟基、卤素、氨基或保护氨基，R.sup.3是氢或有机基团，R.sup.4 R是氢或低级烷基，R.sup.8是氢或低级烷基，-Z-是-O-或式子：##STR2##（其中n为0、1或2），以及其药学上可接受的盐，用作药物。

  公开号：

  US05583135A1

文献信息

• HETEROTRICYCLIC DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0625983A1

  公开（公告）日：1994-11-30
• INHIBITORS OF HIF PROLYL HYDROXYLASE
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3197900A1

  公开（公告）日：2017-08-02
• US5583135A
  申请人：——

  公开号：US5583135A

  公开（公告）日：1996-12-10
• US5739130A
  申请人：——

  公开号：US5739130A

  公开（公告）日：1998-04-14
• US9969752B2
  申请人：——

  公开号：US9969752B2

  公开（公告）日：2018-05-15