2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-5-amine | 1173986-64-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-5-amine
• CAS: 1173986-64-5
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• mdl: MFCD25371799
• 分子量: 163.219
• InChiKey: CUUNQQMCFMLKNH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  294.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.11±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-5-amine 、 4-氯甲酰基苯甲酸甲酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 methyl 4-((2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)carbamoyl) benzoate
  参考文献：
  名称：

  视黄酸受体α激动剂茚衍生物的设计，合成和评价。

  摘要：

  已经设计并合成了一系列新颖的茚衍生的视黄酸受体α（RARα）激动剂。受体结合，细胞增殖和细胞分化测定法的使用证明，这些化合物大多数表现出中等的RARα结合活性和有效的抗增殖活性。尤其是，具有适度的结合亲和力的4-（（3-异丙氧基-2,3-二氢-1H-茚满-5-基）-氨基甲酰基）苯甲酸（36d）表现出很大的潜力来诱导分化。 NB4细胞（5μM时为68.88％）。重要的是，我们的工作将茚确定为开发新型RARα激动剂的有希望的骨架。

  DOI：

  10.3390/molecules22010032
• 作为产物：
  描述：

  6-硝基-2,3-二氢-1-H-茚-1-醇 在 二硼烷(4) 、 乙硫醚 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium methylate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-5-amine
  参考文献：
  名称：

  视黄酸受体α激动剂茚衍生物的设计，合成和评价。

  摘要：

  已经设计并合成了一系列新颖的茚衍生的视黄酸受体α（RARα）激动剂。受体结合，细胞增殖和细胞分化测定法的使用证明，这些化合物大多数表现出中等的RARα结合活性和有效的抗增殖活性。尤其是，具有适度的结合亲和力的4-（（3-异丙氧基-2,3-二氢-1H-茚满-5-基）-氨基甲酰基）苯甲酸（36d）表现出很大的潜力来诱导分化。 NB4细胞（5μM时为68.88％）。重要的是，我们的工作将茚确定为开发新型RARα激动剂的有希望的骨架。

  DOI：

  10.3390/molecules22010032

文献信息

• NOVEL FUSED PYRIMIDINE COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20180009818A1

  公开（公告）日：2018-01-11

  The problem to be solved by the present invention is to provide a novel compound having RET inhibitory activity. The present invention also provides a pharmaceutical preparation that is useful for the prevention and/or treatment of RET-related diseases, particularly cancer, based on RET inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by Formula (I): wherein A, R 2 , and X are as defined in the specification; or a salt thereof.

  本发明要解决的问题是提供一种具有RET抑制活性的新型化合物。本发明还提供了一种药物制剂，基于RET抑制活性，用于预防和/或治疗与RET相关的疾病，特别是癌症。本发明提供了一种由以下式表示的化合物：其中A、R2和X如规范中定义；或其盐。
• NOVEL CONDENSED PYRIMIDINE COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3269370A1

  公开（公告）日：2018-01-17

  The problem to be solved by the present invention is to provide a novel compound having RET inhibitory activity. The present invention also provides a pharmaceutical preparation that is useful for the prevention and/or treatment of RET-related diseases, particularly cancer, based on RET inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by Formula (I) : wherein A, R2, and X are as defined in the specification; or a salt thereof.

  本发明要解决的问题是提供一种具有 RET 抑制活性的新型化合物。本发明还提供了一种基于 RET 抑制活性的药物制剂，可用于预防和/或治疗 RET 相关疾病，特别是癌症。本发明提供了一种由式（I）代表的化合物： 其中 A、R2 和 X 如说明书中所定义；或其盐。
• Fused pyrimidine compound or salt thereof
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10155768B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The problem to be solved by the present invention is to provide a novel compound having RET inhibitory activity. The present invention also provides a pharmaceutical preparation that is useful for the prevention and/or treatment of RET-related diseases, particularly cancer, based on RET inhibitory activity. The present invention provides a compound represented by Formula (I): wherein A, R2, and X are as defined in the specification; or a salt thereof.

  本发明要解决的问题是提供一种具有 RET 抑制活性的新型化合物。本发明还提供了一种基于 RET 抑制活性的药物制剂，可用于预防和/或治疗 RET 相关疾病，特别是癌症。本发明提供了一种由式（I）表示的化合物： 其中 A、R2 和 X 如说明书中所定义；或其盐。