硝唑尼特作为一种高效、广谱抗动物与人体寄生虫、细菌和真菌感染的药物而备受关注。它是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的第一个且唯一的用于治疗隐孢子虫属感染的药物。
体外试验表明,硝唑尼特具有广泛的抗菌和抗寄生虫作用,能够治疗由痢疾变形虫、贾第鞭毛虫、阴道毛滴虫等蠕虫及原生动物以及空肠弯曲杆菌、艰难梭状芽孢杆菌、产气荚膜杆菌、幽门螺旋杆菌等细菌引起的感染。硝唑尼特用于治疗儿童蛔虫病和膜壳绦虫病的效果类似于阿苯达唑和吡喹酮。
Nitazoxanide(NTZ,NSC 697855)是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,不仅是一种抗原虫剂,还能调节自噬并抑制mTORC1信号传递。其靶点包括PFOR和mTORC1。
体外研究 在细胞培养物中,硝唑尼特显著降低了寄生虫的生长,并未表现出与人或药物相关的细胞毒性。它是一种新的thiazolide类寄生虫驱除剂,在对抗多种原生动物和蠕虫方面显示出优异的效果。硝唑尼特及其代谢物tizoxanide在体外对溶组织内阿米巴、隐孢子虫和阴道毛滴虫的活性优于甲硝唑,同时表现出对HBV和HCV复制的有效抑制作用。
具体实验数据显示:Nitazoxanide对溶组织内阿米巴的IC50值为0.017 mg/mL,IC90值为0.776 mg/mL;对隐孢子虫的相应值分别为0.004 mg/mL和0.067 mg/mL;对阴道毛滴虫则为0.034 mg/mL和2.046 mg/mL。此外,硝唑尼特比甲硝唑和丙硫咪唑对溶组织内阿米巴更为有毒性。
体内研究 在无菌幼猪腹泻模型中,口服给予硝唑尼特(250 mg/kg)11天后,寄生虫数量显著减少。然而,药物引起的腹泻可能影响了其治疗效果。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺 | tizoxanide | 173903-47-4 | C10H7N3O4S | 265.249 |
—— | [2-[(5-Acetamido-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl] acetate | 1221683-29-9 | C14H13N3O4S | 319.341 |
—— | (2-hydroxybenzoyl)-N-(5-acetamidothiazol-2-yl)amine | 950832-38-9 | C12H11N3O3S | 277.304 |
2-羟基-N-(1,3-噻唑-2-基)苯甲酰胺 | 2-hydroxy-N-2-thiazolyl-benzamide | 130234-70-7 | C10H8N2O2S | 220.252 |