3-fluorobicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide | 146038-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-fluorobicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide
• CAS: 146038-55-3
• 化学式: C₆H₈FNO
• mdl: MFCD19207132
• 分子量: 129.134
• InChiKey: AVYKNSITTCDSIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluorobicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide 在 borane tetrahydrofuran 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 17.5h， 以85.43%的产率得到(3-fluorobicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS INHIBITORS OF METTL3
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70 kDa亚基）酶活性的抑制剂：W-X-Y-Z（I），其中X、Y和Z的定义如本文所述。本发明还涉及制备这些化合物的过程，包括它们的制药组合物以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫性疾病以及其他METTL3活性有所涉及的疾病或情况中的使用。

  公开号：

  WO2022074391A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-甲酸 在 草酰氯 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-fluorobicyclo[1.1.1]pentane-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用

  摘要：

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117720533A

文献信息

• [EN] COMPOUNDS INHIBITORS OF METTL3<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022074391A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: W-X-Y-Z (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activityis implicated.

  本发明涉及式（I）的化合物，其作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70 kDa亚基）酶活性的抑制剂：W-X-Y-Z（I），其中X、Y和Z的定义如本文所述。本发明还涉及制备这些化合物的过程，包括它们的制药组合物以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫性疾病以及其他METTL3活性有所涉及的疾病或情况中的使用。
• METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用
  申请人：北京华益健康药物研究中心

  公开号：CN117720533A

  公开（公告）日：2024-03-19

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#