2-amino-5-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one | 1378683-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one
• 英文别名: 2-amino-5-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-one
• CAS: 1378683-88-5
• 化学式: C₇H₁₀N₄O
• 分子量: 166.183
• InChiKey: RPHQOQYZJLMPDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one 在 titanium(IV) isopropylate 、 盐酸羟胺 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 5-Methylspiro[6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazine-4,1'-cyclopropane]-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-HE TERO ARYLOXY BENZIMIDAZOLES AND AZABENZIMIDAZOLES AS JAK2 INHIBITORS
  [FR] 6-HETERO-ARYLOXY-BENZIMIDAZOLES ET AZABENZIMIDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2

  摘要：

  The present disclosure provides 6-heteroaryloxy benzimidazole and azabenzimidazole compounds and compositions thereof useful for inhibiting JAK2.

  公开号：

  WO2023086319A1
• 作为产物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡嗪-2-羧酸, 4,5,6,7-四氢-4-氧代-,乙酯 在 甲醇 、 叠氮磷酸二苯酯 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-amino-5-methyl-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-(METHYL-D3)PYRIDAZINE-3-CARBOXAMIDE OR N-(METHYL-D3)-NICOTINAMIDE COMPOUNDS AS IL-12, IL-23 AND/OR IFNALPHA MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS DE N-(MÉTHYL-D3)PYRIDAZINE-3-CARBOXAMIDE OU DE N-(MÉTHYL-D3)-NICOTINAMIDE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS D'IL-12, IL-23 ET/OU IFNALPHA

  摘要：

  以下是公开的化合物的化学式I或其立体异构体或药用可接受的盐，其中所有取代基如本文所定义，这些化合物在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的调节IL-12、IL-23和/或IFNγ方面是有用的。本发明的化合物可能对治疗炎症性和自身免疫性疾病或紊乱有用。

  公开号：

  WO2021222153A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160159773A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣、类风湿关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、贝赫切特病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。 本发明涉及一种由下式表示的化合物 其中每个符号如规范中定义的，或其盐。
• 黏着斑激酶抑制剂及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN108948019B

  公开（公告）日：2022-07-08

  本发明属于药物领域，涉及一种黏着斑激酶抑制剂及其用途。具体的，本发明涉及一种新的黏着斑激酶抑制剂化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及所述化合物和其药物组合物作为药物的用途，尤其是在制备用于治疗或预防癌症、肺动脉高压、病理性血管生成相关疾病的药物中的用途。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ INTERLEUKINE-1
  申请人：JECURE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018136890A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present disclosure relates to novel sulfonylurea and sulfonyl thiourea compounds and related compounds and their use in treating a disease or condition responsive to modulation of cytokines such as IL-1β and IL-18, modulation of NLRP3 or inhibition of the activation of NLRP3 or related components of the inflammatory process.

  本公开涉及新型磺酰脲和磺酰硫脲化合物以及相关化合物，以及它们在治疗对细胞因子如IL-1β和IL-18的调节敏感的疾病或状况中的应用，调节NLRP3或抑制NLRP3或相关炎症过程组分的激活。
• [EN] PYRROLIDIONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF NF KAPPA B INDUCING KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDIONE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE D'INDUCTION DE NF-KB
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2023217879A1

  公开（公告）日：2023-11-16

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I) that inhibit NIK and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using the same. These compounds and pharmaceutical compositions are useful for preventing or treating diseases such as but not limited to inflammatory disorders and autoimmune disorders.

  本公开涉及抑制 NIK 的式 (I) 化合物和包含此类化合物的药物组合物以及使用方法。这些化合物和药物组合物可用于预防或治疗疾病，如但不限于炎症性疾病和自身免疫性疾病。
• CHEMICAL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1 ACTIVITY
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3851434A1

  公开（公告）日：2021-07-21

  The present disclosure relates to novel sulfonylurea and sulfonyl thiourea compounds and related compounds and their use in treating a disease or condition responsive to modulation of cytokines such as IL-1β and IL-18, modulation of NLRP3 or inhibition of the activation of NLRP3 or related components of the inflammatory process.

  本公开涉及新型磺酰脲类和磺酰硫脲类化合物及相关化合物，以及它们在治疗对细胞因子如IL-1β和IL-18的调节、NLRP3的调节或抑制NLRP3或炎症过程中相关成分的活化有反应的疾病或病症中的用途。