trans-3-Aminocyclobutanol | 1036260-45-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: trans-3-Aminocyclobutanol
• 英文别名: trans-3-aminocyclobutan-1-ol hydrogenchloride；trans-3-hydroxycyclobutanamine hydrochloride；(1R,3R)-3-aminocyclobutanol hydrochloride；(1r,3r)-3-aminocyclobutan-1-ol；trans-3-aminocyclobutan-1-ol；(1R,3R)-3-aminocyclobutanol
• CAS: 1036260-45-3
• 化学式: C₄H₉NO
• 分子量: 87.1216
• InChiKey: JLUZCHOYSPEHES-JPYJGEKTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.53
• 重原子数：
  6.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.25
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-3-Aminocyclobutanol 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 triflic azide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以100%的产率得到(1r,3r)-3-azidocyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGFR3 INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE FGFR3

  摘要：

  本发明提供了以下式子的化合物，用于治疗全身性硬化、纤维化（例如肺纤维化）、软骨发育不全症、死亡性发育不良（例如I型）、伴发展迟缓和黑棘皮病的严重软骨发育不全症（SADDAN）、明克氏综合症或癌症。

  公开号：

  WO2022187443A1
• 作为产物：
  描述：

  (1r,3r)-3-(dibenzylamino)cyclobutan-1-ol 在 氢气 、 palladium(II) hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 30.0~45.0 ℃ 、1.2 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以90%的产率得到trans-3-Aminocyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  一种反式-3-氨基丁醇的合成方法

  摘要：

  一种反式‑3‑氨基丁醇的合成方法，本发明属于有机化学合成领域，为改善现有路线的安全性低，收率低，难以得到高纯度产品等问题，提供一种合成反式‑3‑氨基环丁醇的新方法。具体包括以下反应步骤：1)式II化合物与羧酸类物质在缩合剂的作用下发生mitsunobu反应，成盐，生成式III化合物；2)式III化合物在碱性条件下水解，得到式IV化合物；3)式IV化合物在催化剂的作用下脱除苄基，得到式I化合物。采用本发明合成方法合成反式‑3‑氨基环丁醇，工艺路线新颖，总摩尔收率大于70％，具有路线简短、化学纯度高、易于生产方法的特点。

  公开号：

  CN112608243A

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRROLOPYRIDINE AS INHIBITORS OF THE JAK FAMILY OF KINASES<br/>[FR] IMIDAZOPYRROLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA FAMILLE JAK DE KINASES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018112382A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  2-((1r,4r)-4-(imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(6H)-yl)cyclohexyl)acetonitrile compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by JAK, such as inflammatory bowel disease.

  2-((1r,4r)-4-(imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(6H)-yl)cyclohexyl)acetonitrile化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗由JAK介导的疾病状态、紊乱和疾病，如炎症性肠病的方法。
• [EN] THERAPUETIC USES OF SELECTED PYRIMIDINE COMPOUNDS WITH ANTI-MER TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES DE COMPOSÉS SÉLECTIONNÉS DE PYRIMIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ TYROSINE KINASE ANTIMÈRE
  申请人：UNIV NORTH CAROLINA

  公开号：WO2015157127A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Uses of pyrimidines with anti-Mer tyrosine kinase activity as anti-infective agents, immunostimulatory and immunomodulatory agents, anti-cancer agents (including against MerTK -/- tumors and ITD and TKD mutant forms of Acute Myeloid Leukemia (AML)), and as adjunctive agents in combination with chemotherapeutic, radiation or other standard of care for neoplasms.

  将嘧啶类化合物用作抗Mer酪氨酸激酶活性的抗感染剂、免疫刺激剂和免疫调节剂、抗癌剂（包括对MerTK -/-肿瘤和急性髓样白血病（AML）的ITD和TKD突变形式），以及作为辅助剂与化疗、放疗或其他肿瘤标准治疗联合使用。
• [EN] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] AMINOIMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076162A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to amino-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), in which A, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的氨基取代咪唑吡啶化合物，其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成障碍的疾病。
• [EN] INHIBITORS OF APOL1 AND USE OF THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS D'APOL1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021252859A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The disclosure provides at least one compound, deuterated derivative, or pharmaceutically acceptable salt chosen from compounds of formula (I), deuterated derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing, compositions comprising the same, and methods of making and using the same, including use in treating APOL1 mediated kidney disease.

  本公开提供了至少一种化合物、重氢化衍生物或药用可接受的盐，选自公式(I)化合物、其重氢化衍生物以及任何前述物质的药用可接受的盐，包含同一的组成物，以及制造和使用同一的方法，包括用于治疗APOL1介导的肾脏疾病。
• [EN] PYRAZOLOPYRAZINES ACTING ON CANCERS VIA INHIBITION OF CDK12<br/>[FR] PYRAZOLOPYRAZINES AGISSANT SUR DES CANCERS PAR INHIBITION DE CDK12
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021176049A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The present invention provides compounds of general formula (I) in which X, R1, R2 and R3 are as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders such as cancer disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明提供了一般式(I)中X、R1、R2和R3如所述和定义的化合物，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病的药物组合物，特别是治疗癌症等高增殖性疾病的药物组合物，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。