P-P-Ura-LRibf.2Na+ | 27821-45-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷酸
• 英文名称: P-P-Ura-LRibf.2Na+
• 英文别名: disodium;[[(2S,3R,4S,5S)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] hydrogen phosphate
• CAS: 27821-45-0
• 化学式: C9H12N2Na2O12P2
• 分子量: 448.12
• InChiKey: ZQKVPFKBNNAXCE-BOLMMPPXSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.87
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  218
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29349990
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

尿苷-5'-二磷酸二钠盐是一种有机金属化合物，可用作生化试剂。它也是P2Y6受体激动剂和GPR105受体抑制剂。

生物活性

乌苷-5'-二磷酸二钠盐是有效的、选择性的P2Y6受体天然激动剂，EC50值为300 nM，pEC50值为6.52。它也是P2Y14受体的拮抗剂，pEC50值为7.28。

靶点

• P2Y14受体 (细胞自由试验)：pEC50 7.28
• P2Y6受体 (细胞自由试验)：300 nM (EC50)
• P2Y6受体 (细胞自由试验)：6.52 (pEC50)

体外研究

尿苷-5'-二磷酸二钠盐（100 μM；15 min）显著诱导小胶质细胞CCL2和CCL3 mRNA表达。 尿苷-5'-二磷酸二钠盐（100 μM；3小时）诱导小胶质细胞中的趋化因子表达。 尿苷-5'-二磷酸二钠盐（100 μM；0.5, 1, 3, 6, 12小时）在30分钟内诱导编码CCL2和CCL3的mRNA表达，并且这种表达在一小时内达到最大水平，三至十二小时内恢复到基础水平。 尿苷-5'-二磷酸二钠盐（10 μM, 100 μM, 1000 μM；3小时）在mRNA和蛋白水平上诱导趋化因子的浓度依赖性增加。 尿苷-5'-二磷酸二钠盐（100 μM；15 min）诱导小胶质细胞中NFATc1和NFATc2激活。 乌苷-5'-二磷酸二钠盐是人P2Y14受体 (pEC50 = 7.28) 的竞争性拮抗剂，但不是大鼠P2Y14受体的拮抗剂。尿苷-5'-磷酸葡萄糖（UDPG；HY-N7032）是一种强效的P2Y14激动剂。

实验验证

• 细胞系：原代小胶质细胞
• 浓度：100 μM
• 培养时间：15分钟
• 结果：显著诱导了小胶质细胞中CCL2和CCL3 mRNA的表达。