摘要:
合成了某些N-1取代的氟喹诺酮衍生物,并评估了其抗菌和抗氧化活性。合成了标题化合物的N-1烷基/芳基/芳基磺酰基取代的衍生物,以鉴定具有较好功效,较小副作用和良好耐受性的新型氟喹诺酮。使用琼脂井扩散法对合成的氟喹诺酮衍生物进行生物学评估,发现化合物FIETH,FII-SUL,FIII-ATY,FIV-BZO和FV-BZY对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有活性具有与标准药物即氧氟沙星10mg / ml相当的活性。N-1取代的部分对金黄色葡萄球菌,肺炎克雷伯氏菌和大肠埃希氏菌的活性最高,浓度为100-150μg/ ml,对菌株的活性较低。其次,通过这四种方法的DPPH自由基清除法,过氧化氢自由基清除法,一氧化氮测定法和还原功率测定法,抗氧化剂活性显示出更好的活性。所有合成的化合物都显示出更好的抗氧化活性,并且在第四种方法中,结果大部分能够降低合成的化合物的功率活性。