依前列醇钠 | 61849-14-7

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 前列腺素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 依前列醇钠
• 中文别名: 前列腺素I2钠盐
• 英文名称: Prostaglandin I2 sodium salt, >=96% (HPLC), synthetic, powder
• CAS: 61849-14-7
• 化学式: C20H32NaO5
• 分子量: 375.5
• InChiKey: WHVPOEPABJZBBY-XQYLJSSYSA-N

物化性质

• 熔点：
  168-170 °C
• 溶解度：
  H2O:1 mg/mL在水溶液中水解为6-ketoprostaglandinF1α。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.03
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29329900

制备方法与用途

生物活性

Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式，用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。

文献信息

• [EN] INHALED CARBAPROSTACYCLIN AND PROSTACYCLIN PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS INHALÉS À BASE DE CARBAPROSTACYCLINES ET DE PROSTACYCLINES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION ARTÉRIELLE PULMONAIRE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2009152160A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  Phenylphosphonate prodrugs comprising one or more prostacyclins are provided for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Also provided are inhalable formulations of the prodrugs for delivery by aerosolization or dry powder. The compounds and formulations are useful for producing pulmonary vasodilation and for treating pulmonary arterial hypertension.

  提供了一种或多种前列环素的前药，用于治疗肺动脉高压。还提供了通过气溶胶化或干粉输送的可吸入配方。这些化合物和配方有助于产生肺血管舒张，并用于治疗肺动脉高压。
• COMPOSITIONS SOUS FORME D'UNE SOLUTION AQUEUSE INJECTABLE COMPRENANT DU GLUCAGON HUMAIN ET UN CO-POLYAMINOACIDE
  申请人：ADOCIA

  公开号：US20190275156A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  Physically stable compositions in the form of an injectable aqueous solution, wherein the pH is from 6.0 to 8.0, includes at least: a) human glucagon and b) a co-polyamino acid bearing carboxylate charges and hydrophobic radicals Hy. In one embodiment, the compositions further comprise a gut hormone.

  在形式为可注射的水溶液中，具有稳定的物理性质，其中pH值为6.0至8.0，至少包括： a) 人类胰高血糖素和 b) 具有羧酸基团和疏水基团Hy的共聚氨基酸。在一个实施例中，这些组合物进一步包括一种肠道激素。
• Pharmacuetical formulation comprising puyrazolo[4,-3-d]pyrimidines and antithrombotics, calcium antagonists, or prostaglandins or prostaglandin derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040063730A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The invention relates to a pharmaceutical preparation containing at least one compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and X have the meanings as cited in claim No. 1, and to their physiologically safe salts and/or solvates, and containing; a) at least one antithrombotic agent or; b) at least one calcium antagonist or; c) at least on prostaglandin or prostaglandin derivative for producing a medicament used for treating angina, hypertension, pulmonary hypertension, congestive heart failure (CHF), chronic obstructive pulmonary disease (COPD), cor pulmonale, right ventricular failure, atherosclerosis, conditions of reduced patency of the heart vessels, peripheral vascular diseases, cerebrovascular accident, bronchitis, allergic asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, glaucoma, irritable bowel syndrome, tumors, kidney failure, cirrhosis of the liver, and for treating female sexual dysfunctions. 1

  本发明涉及一种制药制剂，其中含有至少一种式（I）的化合物，其中R1、R2、R3、R4和X的含义如权利要求书第1号所述，并且含有生理安全的盐和/或溶剂，包括：a）至少一种抗血栓剂或；b）至少一种钙拮抗剂或；c）至少一种前列腺素或前列腺素衍生物，用于制备用于治疗心绞痛、高血压、肺动脉高压、充血性心力衰竭（CHF）、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺心病、右心室衰竭、动脉粥样硬化、心血管疾病血管通透性降低、外周血管疾病、脑血管意外、支气管炎、过敏性哮喘、慢性哮喘、过敏性鼻炎、青光眼、肠易激综合征、肿瘤、肾功能衰竭、肝硬化和治疗女性性功能障碍的药物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOPROSTENOL SODIUM OF ENHANCED STABILITY<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉPOPROSTÉNOL SODIQUE À STABILITÉ AMÉLIORÉE
  申请人：CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT

  公开号：WO2017162668A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention provides a stable epoprostenol sodium and a process for the preparation this pharmaceutically active ingredient.

  本发明提供了一种稳定的依普普罗斯钠及其制备的药物活性成分的方法。
• Pharmaceutical formulation containing thienopyrimidines and antithrombotics, calcium antagonists, prostaglandins or prostaglandin derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040072846A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The invention relates to a pharmaceutical preparation containing at least one compound of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , n and X have the same meaning as cited in claim 1, and the physiologically acceptable salts thereof and/or solvates and a) at least one antithrombotic or b) at least one calcium antagonist or c) at least one prostaglandin or prostaglandin derivative for producing a medicament for treating angina, high blood pressure, pulmonary hypertension, congestive heart failure (CHF), chromic obstructive pulmonary disease (COPD), pulmonary heart disease, right ventricular failure, astheriosclerosis, conditions of reduced cardiovascular patency, peripheral vascular illnesses, cerebral apoplexy, bronchitis, allergic asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, glaucoma, irritable bowel syndrome, tumours, kidney failure, cirrhosis of the liver and for treating female sexual problems. 1

  本发明涉及一种药物制剂，其含有至少一种式（I）化合物，其中R1、R2、R3、R4、n和X的含义与权利要求1中所述相同，并且其生理上可接受的盐和/或溶剂，以及a）至少一种抗血栓剂，或b）至少一种钙拮抗剂，或c）至少一种前列腺素或前列腺素衍生物，用于制备治疗心绞痛、高血压、肺动脉高压、充血性心力衰竭（CHF）、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺心病、右心室衰竭、动脉粥样硬化、心血管通路减少症、周围血管疾病、脑卒中、支气管炎、过敏性哮喘、慢性哮喘、过敏性鼻炎、青光眼、肠易激综合症、肿瘤、肾功能衰竭、肝硬化和治疗女性性问题的药物。