9-bromo-2-hydroxy-5-(5-methyl-3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one | 200288-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-bromo-2-hydroxy-5-(5-methyl-3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one
• 英文别名: 13-bromo-7-hydroxy-3-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]-1-azatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-2,5,7,9(16),10(15),11,13-heptaen-4-one
• CAS: 200288-05-7
• 化学式: C₂₂H₁₅BrN₂O₂
• 分子量: 419.277
• InChiKey: JZKDRNHYKKAPLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-bromo-2-methoxy-5-(5-methyl-3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one 、 三溴化硼 、 、 碳酸氢钠 在 乙醇 、 乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain the title compound (227 mg, 78%)的产率得到9-bromo-2-hydroxy-5-(5-methyl-3-pyridylmethyl)-4H-pyrido[3,2,1-jk]carbazole-4-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridocarbazole derivatives having cGMP-PDE inhibitory activity

  摘要：

  本发明涉及新型吡啶并咔唑衍生物，具有高度选择性抑制环磷酸鸟苷-磷酸二酯酶（以下简称为cGMP-PDE）的作用，以及生产这种衍生物的方法，含有至少一种此类衍生物作为活性成分的药剂，用于预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性心脏病或cGMP-PDE抑制作用有效的疾病，以及用于生产吡啶并咔唑衍生物的中间体。

  公开号：

  US06018046A1

文献信息

• Pyridocarbazole derivatives having cgmp-pde inhibitory activity
  申请人：Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06197768B1

  公开（公告）日：2001-03-06

  The invention relates to novel pyridocarbazole derivatives having highly selective action in inhibiting cyclic GMP-phosphodiesterase (hereinafter abbreviated as cGMP-PDE), processes for producing such derivatives, agents containing at least one of such derivatives as an active ingredient for preventing and/or treating pulmonary hypertension, ischemic heart diseases or diseases against which the cGMP-PDE inhibitory action is effective, and intermediates useful for the production of pyridocarbazole derivatives.

  本发明涉及一种新型吡啶咔唑衍生物，具有高度选择性的抑制环磷酸鸟苷酸磷酸二酯酶（以下简称为cGMP-PDE）的作用，以及制备这种衍生物的方法，包含至少一种这样的衍生物作为活性成分的制剂，用于预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性心脏病或针对cGMP-PDE抑制作用有效的疾病，以及用于生产吡啶咔唑衍生物的中间体。
• PYRIDOCARBAZOLE DERIVATIVES HAVING cGMP-PDE INHIBITORY EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0985671B1

  公开（公告）日：2003-04-02
• US6018046A
  申请人：——

  公开号：US6018046A

  公开（公告）日：2000-01-25
• US6197768B1
  申请人：——

  公开号：US6197768B1

  公开（公告）日：2001-03-06