名称:
                                5-氨基-5-C-甲基-1,2,3,4-环戊四醇五种立体异构体的合成及糖苷酶抑制活性
                             
                            
                                摘要:
                                为了阐明有效的 α-甘露糖苷酶抑制剂的基本核心结构,例如甘露糖抑素 A,通过碱催化设计并合成了 5-amino-5-C-methyl-1,2,3,4-cyclopentanetetrols 4-8硝基乙烷和二醛的硝基羟醛缩合,由 DL-1,2-O-亚环己基-肌醇的高碘酸盐氧化,然后还原和脱保护。对由此获得的六种糖苷酶的五种立体异构体的生物学测定表明 DL-(1,2/3,4,5) 和 (1,2,3,4,5/0) 异构体是中度 α-甘露糖苷酶抑制剂,表明环戊烷环上的氨基和三个羟基的全顺式构型在表现出抑制活性中起作用。