Synthesis and characterization of new poly(ortho ester amidine) copolymers for non-viral gene delivery
作者:Rupei Tang、Weihang Ji、Chun Wang
DOI:10.1016/j.polymer.2010.12.057
日期:2011.2
A new type of pH-labile cationic polymers, poly(ortho ester amidine) (POEAmd) copolymers, has been synthesized and characterized with potential future application as gene delivery carriers. The acid-labile POEAmd copolymer was synthesized by polycondensation of a new ortho ester diamine monomer with dimethylaliphatimidates, and a non-acid-labile polyamidine (PAmd) copolymer was also synthesized for
一种新型的 pH 不稳定阳离子聚合物,聚(原酸酯脒)(POEAmd)共聚物,已被合成并表征为具有作为基因传递载体的潜在未来应用。酸不稳定的 POEAmd 共聚物是通过新的原酸酯二胺单体与二甲基脂族酰亚胺酯的缩聚反应合成的,并且还合成了一种非酸不稳定的聚酰胺 (PAmd) 共聚物,用于使用三甘醇二胺单体进行比较。这两种共聚物都很容易溶解在水中,并且可以在中性 pH 值下有效地结合和凝聚质粒 DNA,形成纳米级的复合物。已经使用动态光散射、凝胶电泳、溴化乙锭排斥和肝素竞争研究了复合物的物理化学性质。复合物的平均大小取决于脒:磷酸盐(N:P) 聚合物与 DNA 的比率。含有酸不稳定 POEAmd 或非酸不稳定 PAmd 的复合物显示出相似的平均粒径、可比的 DNA 凝聚强度和抗静电失稳性。通过 MTT 测定,它们对细胞也具有相似的代谢毒性。重要的是,酸不稳定的复合物在温和的酸性 pH 值下会加速聚合物降解,导致粒径增加和完整