3-fluoro-4-oxazol-5-yl-benzoic acid | 1400706-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-fluoro-4-oxazol-5-yl-benzoic acid
• 英文别名: 3-fluoro-4-(1,3-oxazol-5-yl)benzoic acid
• CAS: 1400706-78-6
• 化学式: C₁₀H₆FNO₃
• 分子量: 207.161
• InChiKey: TWFZROFMEDYNPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluoro-4-oxazol-5-yl-benzoic acid 、 1-叔丁氧羰基-4-(环丙基氨基)哌啶 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 N-cyclopropyl-3-fluoro-4-oxazol-5-yl-N-(piperidin-4-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1，LP，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如本申请所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20140031369A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole 、 4-溴-3-氟苯甲酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 水 、 sodium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 生成 3-fluoro-4-oxazol-5-yl-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] N- CYCLOPROPYL - N- PIPERIDINYLBENZAMIDES AS GPR119 MODULATORS
  [FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLBENZAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  WO2012123449A1

文献信息

• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：NOSSE Bernd

  公开号：US20130065906A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，L P ，L Q ，Ar，m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU GPR119
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014016191A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of general formula I wherein R1 is selected from a group consisting of -CH2-Ra, wherein Ra denotes C1-6-alkyl optionally mono- or polysubstituted with fluorine, or C3-6- cycloalkyl optionally mono- or polysubstituted with fluorine and optionally substituted with a group selected from among CH3, CF3, and CHF2, and Lp, (Het)Ar1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1选择自由基组成的群体中，该群体由-CH2-Ra组成，其中Ra表示C1-6烷基，可选单烷基或多取代氟，或C3-6环烷基，可选单烷基或多取代氟，并可选择从CH3，CF3和CHF2中选择的基团进行取代，以及Lp，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是能够结合到GPR119受体并调节其活性。
• Compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Nosse Bernd

  公开号：US08822471B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n的定义如申请中所述，具有有价值的药理特性，特别是与GPR119受体结合并调节其活性。
• N-cyclopropyl-N-piperidinyl-amide derivatives, pharmaceutical compositions containing them and uses thereof
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US08927726B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R1, LP, (Het)Ar1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1，LP，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如本申请所定义，具有有价值的药理学特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• N- CYCLOPROPYL - N- PIPERIDINYLBENZAMIDES AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2686312A1

  公开（公告）日：2014-01-22